药理学第十二章抗帕金森病药(考前辅导)

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 20:05:43
来源 100Test.Com百考试题网

掌握左旋多巴和苯海索的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
了解常用复方制剂的药理作用。
震颤麻痹又称帕金森病，主要病变在黑质和纹状体。纹状体有来自黑质起抑制作用大多巴胺（DA）能神经，还有来自其它部位起兴奋作用大胆碱能神经。在生理情况下，这两种神经在功能上相互拮抗，共同调节运动机能，维持平衡状态。当黑质中多巴胺神经元变性后，多巴胺神经能不足，而胆碱能神经相对占优势，从而出现震颤麻痹症状。
【分类】1.原发性震颤麻痹（帕金森病） 2.继发性震颤麻痹（帕金森综合征）
【病因】1.DA神经元变性，导致DA不足，ACh相对兴奋
2.NE神经元变性，导致NE不足
3.组胺和5-羟色胺之间的平衡被破坏
4.MAO-B能氧化MPTP、DA等物质，使其变成神经毒
【治疗】1.补充DA或激动DA受体，抑制或阻断ACh的作用
2.补充NE的前体物
3.应用抗组胺药，补充5-羟色胺的前体物
4.MAO-B抑制剂和维生素E等抗氧化药物
根据上述发病机制，抗震颤麻痹药有①拟多巴胺类药和②中枢性抗胆碱药
一、拟多巴胺类药
左旋多巴
[作用与用途]
抗震颤麻痹 少量（1％左右）进入脑内当左旋多巴，经多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用，余下大部分在脑外生成多巴胺引起不良反应。
[作用特点]
1、 对多数患者有效，对轻症，较年轻患者疗效较好。
2、 改善肌肉僵直及运动困难效果较好，对肌震颤效果差。
3、 对抗精神病药吩噻嗪类引起对锥体外系反应无效。
4、 显效慢，1～6个月显示最大疗效。