《药理学》辅导：喹诺酮类药物

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 20:31:27
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第一代 萘啶酸（1962，已弃用）
第二代 吡哌酸（1974）
第三代 均含“F”，抗菌活性增强，抗菌谱广，生物利用度高。
诺氟沙星 培氟沙星 环丙沙星 依诺沙星 氧氟沙星 左氧氟沙星 氟罗沙星 洛美沙星 托氟沙星 司氟沙星 那氟沙星 阿拉沙星 巴洛沙星 帕珠沙星 西他沙星 吉米沙星
(一)喹诺酮类药物共同特点
1.抗菌作用
(1)抗菌谱广：G 、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌（环丙司帕等）
(2)作用机制独特（抑DNA回旋酶），与其他抗菌药无明显交叉耐药性
(3)PAE较长
2.给药途径广（口服、注射均可）
3.生物利用度较高，通透性较好
4.不良反应较小
(二)抗菌作用
1.抑菌谱广
G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、淋球——强；绿脓(环丙、氧氟)
G 菌：金葡、链球——敏感
分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕）支原体、衣原体、立克次体敏感
2.抗菌机制
(1)细菌DNA回旋酶，干扰DNA复制（主）

喹诺酮类靶点

A亚单位——DNA链断裂与重接
DNA回旋酶
B亚单位——能量转换，ATP水解

喹诺酮类作用靶点为A亚单位