药理学辅导——抗病毒药

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 20:36:26
来源 100Test.Com百考试题网


病毒是以核酸为中心,以蛋白质为外壳而组成的没有细胞结构的微小颗粒,它必须寄生于活细胞内,借助宿主细胞的代谢酶系统,进行生长繁殖。
核酸是病毒遗传信息和生物活力的物质基础。病毒只含一咱核酸(DNA或RNA),分为DNA病毒和RNA病毒两大类。病毒蛋白质具有毒性作用,是使宿主动物产生各种毒性反应的主要成分,如发热、血压下降、血细胞改变及其他全身性症状等。病毒缺乏完整的酶系统,必须利用宿主细胞的酶类和产能机构,并借助宿主细胞核蛋白体合成蛋白质。
病毒与细胞表面的受体结合吸附,能迅速侵入细胞内。然后脱去衣壳,释放核酸,进入无感染性的隐蔽期。细胞在病毒遗传信息的控制下合成病毒的各种成分,包括核酸与蛋白质。子代核酸与新合成的衣壳蛋白质装配成子代核酸衣壳,成为成熟的新病毒颗粒,并向细胞外释放,进入新的宿主细胞继续进行感染。常用抗病毒药:
  1、金刚(烷)胺Amantadine:能阻止病毒侵入细胞内,但对病毒无杀灭作用,亦不能抑制已进入细胞的病毒繁殖。一般只用作预防病毒感染。对A2型流感病毒疗效较好。此外,对震颤麻痹症巴金森病有一定效果,疗效比抗胆碱药好。不良反应少见。
金刚胺的衍生物:甲金胺Rimantadine、吡螺金Du-34569、环烯胺和氯金胺等。
  2、吗啉胍(吗啉双胍,病毒灵)Moroxydine,ABOB:能抑制病毒DNA合成,对多种病毒的增殖有抑制作用。对A2型、B型流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒等RNA病毒以及DNA病毒的某些腺病毒都有一定作用。主要用于防治流感。疗效不肯定。与解热药、抗组织胺药、镇静药等合用效果更好。
异丁双胍IBGM,SB-103是其衍生物,主要作用于病毒复制成熟期,对流感病毒、腺病毒抑制作用优于ABOB。
  3、利巴韦林(病毒唑,三氮唑核苷)Ribovirin,Virazole:抗病毒谱广,对DNA病毒和RNA病毒均有效;作用较强。作用机理是抑制磷酸肌苷脱氢酶,使鸟嘌呤核苷酸不能合成,从而抑制病毒DNA的合成。此外,还能特异性地抑制流感病毒的蛋白质合成。主要用于流感、甲型或乙型肝炎、单纯性疱疹、带状疱疹等。对乙型肝炎疗效不明显,对A3型流感病毒引起的流感有较好疗效。本品毒副作用较少。
  4、干扰素Interferon:有a-(人白细胞)干扰素、b-(人成纤维细胞)干扰素、g-(免疫)干扰素等。干扰素是在病毒感染或非病毒诱导物质 (如细菌内毒素、立克次体及人工合成的某些化合物)作用下,由淋巴细胞、网状内皮系统、巨噬细胞等多种细胞产生并释放的一种抗病毒低分子糖蛋白。病毒作用于细胞,细胞产生干扰素,干扰宿主细胞内复制病毒,从而阻止病毒繁殖。
干扰素对多种病毒有抑制作用,特点有:种属特异性,只对人体细胞有保护作用,对其他动物则没有;广谱性,对DNA和RNA病毒都有抑制作用,对多种癌肿也有抑制作用,甚至是对与病毒无关的癌肿;高活性,只需一个分子的干扰素就可起保护细胞作用;迅速性;间接性,干扰素从细胞释放出来后,可迅速为邻近未感染的细胞摄取,然后与宿主细胞的抗病毒蛋白的密码抑制物相结合而去除抑制,产生抗病毒蛋白,后者能抑制各种病毒的酶、核酸和蛋白质的合成,阻断病毒的复制,抑制病毒的繁殖;差异性,对不同型病毒的敏感性有差异性;相对无毒性和无过敏性,干扰素极少影响正常细胞的生理过程。
干扰素对病毒、化学致癌物质等引起的肿瘤、动物移植肿癌及人体某些肿瘤均已证明有一定的抑制作用。机理为:直接抑制肿瘤细胞的增殖分裂,主要是阻断G1 期;抑制肿瘤病毒繁殖,消除致瘤病毒诱因;增强NK、K细胞杀瘤活性,增强巨噬细胞吞噬活性;抑制封闭抗体的产生,从而减少肿瘤的保护抗体,使免疫系统更有效地作用于肿瘤。
干扰素对整个免疫功能具有不同程度的调节作用。小剂量增强免疫功能,促进抗体合成,大剂量抑制免疫功能,抑制抗体合成;干扰素增加天然杀伤(NK)细胞的活性;对侵染到宿主细胞内繁殖的微生物有抑制作用;还能抑制细胞增殖、抑制酶的诱生、促进双链RNA诱导的细胞毒性,促进前列腺素合成等。
主要可用于病毒性疾病或病毒感染(流感、乙型肝炎、单纯疱疹、狂犬病、带状疱疹、水痘、风疹、麻疹、全身性牛痘、巨细胞病毒感染、进行性多发性白质脑炎、腺病毒感染等)、多种肿瘤(成骨肉瘤、青少年咽部乳头状瘤、毛细胞性白血病、黑色素瘤、多发性骨髓瘤、宫颈癌、子宫颈及阴道性病湿疣、乳腺癌等)以及全身性红斑狼疮等。
[干扰素诱生剂]人白细胞干扰素来源不易,产量有限,作用时间短,使用时常需反复注射。
聚肌胞苷酸(聚肌胞,Polyinosinic-Polycytidylic Acid,Ploy I:C)是作用最强的诱生剂之一,能刺激机体产生干扰素,但其毒性大,吸收差。 聚腺尿苷酸(Polyadenylic-Polyuridylic Acid,Poly A:U)为较弱诱生剂,但无毒性,免疫增强作用与聚肌胞苷酸相似。其它还有泰洛龙(乙氨芴酮,Tilorone)、植物细胞血凝素(PHA)等。
  5、其它抗病毒药:抑感灵Famotine、碘苷(疱疹净,碘去氧尿嘧啶)Idoxuridine,IDU、三氟胸苷 Trifluorothymidine,F3TDR、阿糖腺苷(阿糖腺嘌呤)Adenine Arabinoside,Ara-A、阿糖胞苷Cytarabine,Ara-C、环胞苷Cyclocytidine、增光素(酞丁安) Phthiobuzone等。

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