执业西药师辅导:药剂学考试重点总结(十三)

文章作者 100test 发表时间 2007:06:20 11:28:08
来源 100Test.Com百考试题网


第13章 经皮吸收制剂
一、概述
1、经皮吸收制剂的概念与特点
1) 概念: 将制剂应用于皮肤上,其中的药物透过角质层,进入真皮和皮下脂肪,由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。常称为透皮治疗系统(Transdermal therapeutic systems,简称TTS)。
2) 经皮吸收制剂具有以下优点:① 可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,以及胃肠道给药时的副作用;② 可以减少给药次数:③ 可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷理象,降低毒副作用;④ 使用方便,可随时给药或中断给药。
2、 TTS的基本组成
(1) 背衬层: 可防止药物流失和潮解。
(2) 药物储库: 其组成有:药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。
(3) 控释膜: 成膜材料与致孔剂组成的微孔膜。
(4) 粘附层: 粘合剂等组成。
(5) 保护层: 附加的塑料保护薄膜。
二、 TTS的类型(目前在生产及临床应用的)
1) 膜控释型
2) 复合膜型
3) 黏胶分散型
4) 聚合物骨架型
5) 微储库型
三、 药物的经皮吸收
1、药物的经皮吸收过程与途径
1).药物的经皮吸收过程: 主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。
2).药物经皮吸收的途径:
一是表皮途径,药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织,被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环,这是药物经皮吸收的主要途径。
二是皮肤附属器途径,药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快。
2、 影响药物经皮吸收的因素
1)药物性质的影响
1. 药物的溶解性与油/水分配系数(K): 即能油溶又能水溶的药物(即K值适中者)
具有较高的穿透性,油溶性很大的药物可能会聚集、滞留在角质层而难被进一步吸收。
2. 药物的分子量: 药物吸收速率与分子量成反比。
3. 药物的熔点: 低熔点的药物容易渗透通过皮肤。
4. 药物在基质中的状态影响其吸收量: 溶液态药物>混悬态药物,微粉>细粒。
2) 基质性质的影响 :基质对药物的释放性能影响很大,药物从基质中越容易释放,则越有利于药物的经皮渗透。
1. 基质的特性与亲和力: 不同基质中药物的吸收速度 乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲和力而定,亲和力越大,越难释放。
2. 基质的pH: 能使药物分子型(非解离型)增多pH,有利于药物的经皮吸收。
3. 基质对皮肤水合作用的影响: 它是影响药物穿透皮肤的主要因素。一般油脂性基
质特别是烃类基质的封闭性最强,可引起较强的水合作用,故而可增加药物的透皮吸收;W/O型乳剂基质次之;O/W型乳剂基质再次之;水溶性基质如聚乙二醇1500没有阻止水分蒸发的作用。
3).透皮吸收促进剂的影响: 透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质。
1. 二甲基亚砜及其同系物。
2. 氮酮类化合物: 月桂氮酮(Azone 用量1%~10%)的透皮促进作用很强。
3. 醇类化合物丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇单独应用时,促渗效果不佳。往往与
其他透皮促进剂合用。
4. 表面活性剂可增溶药物,增加皮肤的润湿性。
5. 其他透皮促进剂、尿素、挥发油和氨基酸等。
4).皮肤因素的影响: 皮肤的渗透性是影响药物透皮吸收的重要因素。不同部位的皮肤药物透皮吸收的情况不同。
4 、 TTS的常用材料
1) 控释膜材料: 经皮吸收制剂的控释膜分为均质膜与微孔膜。
(1) 均质膜的高分子材料: 乙烯-乙酸乙烯共聚物(EVA),
(2) 控释膜中的微孔膜: 通过聚丙烯拉伸而得,也有用醋酸纤维膜的。
2) 骨架材料。
(1). 聚合物骨架材料: 聚乙烯醇(PVA):醇解度在80%左右的水溶性最好,在冷热水中均能溶解。
(2) 微孔材料: 几乎所有的合成高分子材料均可作微孔骨架材料,应用较多的是醋酸纤维素。
3) 压敏胶: 其作用是使制剂与皮肤紧密粘贴,有时又作为药物的储库或载体材料,用以调节药物的释放速度。
4) 其它材料
(1) 背衬材料: 系用于支持药库或压敏胶等的薄膜。
(2) 保护膜材料:常用的有聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。
(3) 药库材料: 可以用单一材料,也可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液,如卡波姆、HPMC、PVA等。

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