该系统的信号分子作用于膜受体后,激活G蛋白偶联系统,产生cAMP后,激活蛋白激酶A进行信号的放大, 故将此途径称为PKA信号转导系统。
■ 系统组成
G蛋白偶联系统由三部分组成:表面受体、G蛋白和效应物(图5-25),由于这三种复合物都是结合在膜上,故此将它们称为膜结合机器(membrane-bound machinery)。
图5-25 G蛋白偶联系统的组成:膜结合机器
● 受体 G蛋白偶联受体都是7次跨膜的膜整合蛋白,包括肾上腺素(β型)受体、胰高血糖素受体、促甲状腺素受体、后叶加压素受体、促黄体生长素受体、促卵泡激素受体等。
● G蛋白
● 效应物(effector) 所谓效应物是指直接产生效应的物质,通常是酶,如腺苷酸环化酶、磷酸脂酶等,它们是信号转导途径中的催化单位(表5-3)。
表5-3 异质G蛋白介导的生理效应
配体 |
受体 |
效应物 |
生理效应 |
肾上腺素 |
β-肾上腺受体 |
腺苷酸环化酶 |
糖原水解 |
血清紧张素 |
血清紧张素受体 |
腺苷酸环化酶 |
行为敏感好学 |
光 |
视紫红质 |
cGMP磷酸二酯酶 |
视觉兴奋 |
IgE抗原复合物 |
肥大细胞Ig-受体 |
磷脂酶C |
分泌 |
f-Met肽 |
趋化受体 |
磷脂酶C |
趋化性 |
乙酰胆碱 |
毒蝇碱受体 |
K 通道 |
降低起搏活性 |
第二信使:cAMP
● 腺苷酸环化酶(adenylate cyclase, AC)
腺苷酸环化酶是膜整合蛋白,能够将ATP转变成cAMP(图5-26),引起细胞的信号应答,故此,AC是G蛋白偶联系统中的效应物。
图5-26 腺苷酸环化酶催化ATP生成cAMP
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