2007年执业药师考试考点汇总与解析-药理学-胆碱受体激动药

文章作者 100test 发表时间 2007:09:14 11:37:47
来源 100Test.Com百考试题网


胆碱受体激动药
☆ ☆☆☆考点1:乙酰胆碱

乙酰胆碱(ACh)是神经递质,能特异性地作用于各类胆碱受体,在组织内迅速被胆碱酯酶破坏,其作用广泛,选择性不高。
【药理作用】
1.M样作用
激动M胆碱受体,表现出相当于兴奋胆碱能神经全部节后纤维所产生的作用,如心率减慢,心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,瞳孔括约肌和睫状肌收缩等。
2.N样作用
(1)激动N1胆碱受体:ACh激动N1胆碱受体,相当于兴奋了神经节,使节后神经兴奋,表现为交感和副交感神经同时兴奋所产生的作用。此外,还能兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞,使之释放肾上腺素。总体表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。这种作用与M受体兴奋引起的心率减慢、心肌收缩力减弱、血压下降相反。因此,ACh对上述生理过程的影响与M、N受体兴奋中何者占优势有关。过大剂量的ACh可使神经节从兴奋转入抑制。
(2)激动N2胆碱受体:ACh激动运动神经终板上的N2受体,使骨骼肌收缩。
3.中枢作用
尽管中枢也存在M、N胆碱受体,但ACh不易透过血脑屏障,除非直接注入中枢,否则无明显作用。


☆ ☆☆☆☆考点2:毛果芸香碱

毛果芸香碱(匹鲁卡品)系M受体激动药,其特点是对眼及腺体的作用强,而对心血管系统作用不明显,故主要用于眼科。
【药理作用】
(1)眼。滴眼后引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。
虹膜内有两种平滑肌,分别是瞳孔括约肌(环状肌)和瞳孔扩大肌(辐射肌)。前者受M胆碱受体支配,M胆碱受体激动时肌肉收缩,瞳孔缩小。后者存在α受体,受体激动时也收缩,但由于肌肉固定点在周围,收缩时使瞳孔放大。毛果芸香碱激动M胆碱受体,使瞳孔缩小。
房水是由睫状体上皮细胞分泌和血管渗出生成,功能为营养角膜、晶状体及玻璃体,维持一定的眼内压。毛果芸香碱使虹膜向中心拉紧,根部变薄,使房水回流通路变得通畅,有利于房水进入静脉,降低眼内压。
当环状肌向瞳孔中心方向收缩时,牵拉晶状体的悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,适合于视近物,而难以看远物。毛果芸香碱引起的这种看近物清楚、看远物模糊的作用称为调节痉挛。
(2)腺体。毛果芸香碱激动腺体的M受体,使分泌增加,尤以汗腺和唾液腺最为明显。
(3)平滑肌。除眼内平滑肌外,本品还能兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱及胆道平滑肌。
【临床应用】 眼科局部应用。滴眼时,易透过角膜,作用迅速,10min后出现作用,30min达高峰。缩瞳及降低眼内压作用维持约4~8h,调节痉挛作用短暂,仅2h。
(1)青光眼。对闭角型和开角型青光眼均有效。青光眼系由于房水回流受阻而引起眼压增高,可导致头痛、视力减退,严重者可致失明。毛果芸香碱能使房水回流通畅,使眼内压下降。
(2)缩瞳作用。与阿托品交替使用防止虹膜睫状体炎症时的组织粘连。滴眼时应压迫内眦,避免药液流入鼻腔后吸收。吸收后的不良反应主要表现M样作用,可用阿托品对抗。

☆☆☆☆考点3:卡巴胆碱、氨甲酰甲胆碱、烟碱
1.卡巴胆碱
卡巴胆碱作用与ACh完全相似。其结构中的氨甲酰基使其不易被胆碱酯酶破坏,因此作用比ACh持久。目前除了用于治疗青光眼外,已不作全身用药。
2.氨甲酰甲胆碱(乌拉胆碱)
氨甲酰甲胆碱化学结构与氨甲酰胆碱相似,稳定,不易被胆碱酯酶破坏。仅作用于M胆碱受体,对N受体无作用。对胃肠道及膀胱平滑肌的选择作用明显,对心血管几无作用,故较安全。口服或皮下注射,用于术后腹气胀与尿潴留。
3.烟碱(尼古丁)
烟碱是N胆碱受体激动药的代表,对N1、N2无选择性,此外还作用于中枢神经系统。烟碱小剂量激动受体,大剂量却阻断受体。
【作用与用途】 本品有较强的扩张周围血管作用,临床用于治疗头痛、偏头痛、耳鸣、内耳眩晕症等。
【用法】 成人口服:每次50~200mg,一天3次。
【不良反应】 有皮肤潮红、瘙痒、胃肠道反应,轻度肝功能减退及视觉障碍等。
【禁忌证】 溃疡病患者禁用。



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