大环内酯类及其他抗生素药师资格考试

文章作者 100test 发表时间 2008:08:28 19:43:16
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掌握红霉素的抗菌作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
掌握阿齐霉素、克拉霉素和罗红霉素的药理作用特点。
熟悉克林霉素的药理作用特点。
大环内酯类及其它
（一）大环内酯类 （14环红霉素，15环阿齐霉素，16环麦迪霉素）
1、红霉素（Erythromycin）
[抗菌作用]
抗菌谱似青霉素而稍广,对G＋性菌作用不如青霉素，对部分阴性杆菌（百日咳杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌）立克次体、阿米巴原虫、滴虫、螺旋体亦有抑制作用。作用原理主要是抑制细菌蛋白质的合成（作用于敏感菌核蛋白体50S亚基），从而产生速效抑菌作用。
[临床应用]
1.支原体肺炎、军团菌病、白喉带菌首选；
2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素过敏病人。
[不良反应]有四
不良反应较轻，常见的有胃肠道反应。红霉素丙酸酯（无味红霉素）或琥珀酸酯化物，久用可引起肝损害，出现转氨酶升高，胆汁郁积性黄疸。红霉素不耐酸，常口服糖衣片；静脉炎；二重感染。
[抗药性] 细菌尤其金葡菌易产生抗药性。
2、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、白霉素。
抗菌谱似红霉素、抗菌作用弱于红霉素，不良反应少。
3. 阿齐霉素、克拉霉素和罗红霉素的药理作用特点：
1）抗菌原理相似，克拉、阿齐强；
2）浓度高，分布广，半衰期长（罗红血药浓度高，阿齐组织浓度高，克拉血药组织浓度均高）；
3）耐酸及有PAE效应；
4）不良反应少。
（二）其他抗生素
1、林可霉素类（林可霉素、克林霉素）
对多数G 菌作用强；对多数G－菌作用弱或无效。
克林霉素药理作用特点：
1）抑制细菌蛋白和DNA的合成，在体内转化为抗菌活性强的N-去甲基克林霉素。
2）口服后吸收迅速，并迅速分布至体内各组织及体液中，90%从上与血浆蛋白结合。
3）适应于治疗革兰氏阳性菌和多数厌氧菌引起的感染。
4）轻微的胃肠道反应，长期使用可引起伪膜性肠炎，肝功能不全者慎用。
5）注意事项：
（1）与林可霉素有交叉耐药性。
（2）与红霉素有拮抗作用，不可联合使用。
（3）肝功能损害者、孕妇、授乳期妇女慎用。
（4）新生儿不宜使用。
2、万古霉素
对G 菌尤其耐青霉素的金葡菌作用强。 "#F8F8F8"