药理学考前辅导笔记(三)药师资格考试

文章作者 100test 发表时间 2008:08:28 19:43:23
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第十一章局部麻醉药(考前辅导)
了解局部麻醉药的药理作用特点。

局部麻醉药是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物,能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下,使局部痛觉暂时消失。对各类组织都无损伤性影响。
【药理作用】
1.局麻作用及作用机制局麻药对任何神经都有阻断作用,对任何刺激不再引起除极化。局麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。
局麻药对神经、肌肉的麻醉的顺序是:痛、温觉纤维>.触、压觉纤维>.中枢抑制性神经元>.中枢兴奋性神经元>.植物神经>.运动神经>.心肌(包括传导纤维)>.血管平滑肌>.胃肠平滑肌>.子宫平滑肌>.骨骼肌。
局麻药作用于神经细胞膜Na 通道内侧,抑制Na 内流,阻止动作电位的产生和传导。进一步研究发现,局麻药与Na 通道内侧受体结合后,引起Na 通道蛋白质构象变化,促使Na 通道的失活状态闸门关闭,阻滞Na 内流,从而产生局麻作用。
2.吸收作用:局麻药的毒性反应。
(1)中枢神经系统:先兴奋后抑制,初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进而发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷,呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感,首先被局麻药所抑制,因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用,有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
(2)心血管系统局麻药对之有直接抑制作用。开始时的血压上升及心率加快(中枢兴奋),后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。中毒后常见呼吸先停止,故宜采用人工呼吸抢救。
【局部麻醉的方法】
表面麻醉:又称粘膜麻醉。用于粘膜表面,借助药物穿透力,使粘膜下的感觉神经末梢麻醉。常用于五官科手术。
浸润麻醉:将药物注射于手术部位的皮内、皮下、粘膜下或深部组织中,使其浸润感觉神经末梢,产生局部麻作用。用于表浅小手术。
传导麻醉:又称阻滞麻醉。是将药液注射到神经干周围,以阻断神经干的传导,使该神经干所支配的区域产生麻醉。常用于四肢、盆腔、会阴、牙手术。
腰椎麻醉:又称脊髓阻滞麻醉,简称腰麻。药液注入脊髓蛛网膜下腔,以阻断脊髓神经根的传导,产生较大范围的麻醉。适用于中下腹、下肢手术。
硬膜外麻醉:药液注入硬膜外腔内,沿脊神经根扩散至椎间孔,以麻醉脊神经根。适用于上下腹、下肢手术。但因用量大,要防止误入蛛网膜下腔。
[不良反应]除由于品种不同,耐受性差,过敏等外,均与用量相关;常由于超量、吸收快或误注入血液循环以致血药浓度偏高。
1.少见的不良反应有①正铁血红蛋白血症,偶见于丙胺卡因等少数几个局麻药;②视力模糊或复视,惊厥或抽搐,寒颤或发抖,眩晕和耳鸣,异常地兴奋烦躁甚至昏迷,不寻常的呕吐、多汗、低血压、心动过缓,多数是血药浓度偏高中毒的先兆;③皮疹或寻麻疹,颜面、口唇或咽喉肿痛等,属于过敏反应;酯类药物远比酰胺类药物为多。
2.注射给药时全身性不良反应可有:头痛或背痛,大小便失禁,性欲减退,肢端麻木尤其是下肢为重,呼吸急促或困难,低血压和心动过缓。
3.牙科局麻中可有迁延持久的口唇麻木、震颤或浮肿。
4.局麻药液中加入肾上腺素,可出现:头晕或头痛,胸痛,血压升高。
[药物相互作用]
1.局麻药液均属酸性,不得与碱性药液混合在一起;即使同属酸性,因可影响各个局麻药pKa值,以致局麻作用减弱,或起效时间迟延。
2.具有对氨基苯甲酸结构的酯类药与磺胺类药合用相互减效。
3.达克罗宁,与含碘的放射显影药会析出碘。
4.普鲁卡因和利多卡因均能增强琥珀胆碱的肌松作用,合用时后者用量需减少。
5.普鲁卡因静滴,已试于作为全麻的辅助用药。但其能促使吸入和静脉全麻药增效,合用时用量应减少。
【影响局麻药作用的因素】
1.神经干或神经纤维的粗细粗大的神经干有鞘膜包围,局麻药对它的作用不如对神经末梢,所以传导麻醉所需浓度较高,约为浸润麻醉的2~3倍。粗神经纤维(如运动神经)对局麻药的敏感性不如细神经纤维(如痛觉神经及交感神经)
2.体液pH局麻药在体内呈非离子型与离子型。非离子型亲脂性高,易穿透细胞膜进入神经细胞发挥局麻作用。体液pH偏高时,非离子型较多,局麻作用增强;反之局麻作用减弱。炎症区域内pH降低,因此局麻药的作用减弱。在切开脓肿手术前,必须在脓肿周围作环形浸润才能奏效。
3.药物浓度:增加浓度并不能延长局麻维持时间,反加快吸收引起中毒。应将等浓度药物分次注入。
4.血管收缩药加入微量肾上腺素收缩用药局部的血管,减慢药物吸收,延长局麻作用维持时间,减少吸收中毒。在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时,禁加肾上腺素(引起局部组织坏死)。
[常用局麻药]
1.普鲁卡因最常用,亲脂性低,不易穿透粘膜,只作注射用药。广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉和损伤部位的局部封闭。其代谢产物对氨苯甲酸(PABA)能对抗磺胺类药物的抗菌作用。偶见过敏反应,用药前宜做皮肤过敏试验。过敏者可用利多卡因代替。
2.利多卡因作用比普鲁卡因快、强而持久,安全范围较大,能穿透粘膜,可用于各种局麻方法。临床主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。还可用于抗心律失常。
3.丁卡因又称地卡因,作用及毒性均比普鲁卡因强10倍,亲脂性高,穿透力强,易进入神经,也易被吸收入血。最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉,一般不用于浸润麻醉。在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁卡因慢,故作用较持久,约2~3小时。
4.布比卡因又称麻卡因是常用局麻药中作用维持时间最长的药物,约5~10小时。其局麻作用较利多卡因强4~5倍,安全范围较利多卡因宽,无血管扩张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。

中枢神经系统药理概论(考前辅导)
中枢神经系统的递质和受体
已知中枢递质达30余种,现介绍几种重要的递质、受体和功能。
1、乙酰胆碱(Ach)在中枢分布广泛,受体分M及N型,功能与运动、记忆、警觉及内脏活动有关,中枢Ach主要为兴奋性递质,如动物激怒时,脑内Ach释放,睡眠时Ach释放减少。
2、去甲肾上腺素(NA)NA在中枢内分布较集中,主要在下丘脑等处,受体分α和β型,功能与警觉、睡眠、情绪等等调节有关,当中枢NA能神经元活性增高时,表现愉快、激动等效应。
3、多巴胺(DA)DA在脑内分布很不均匀,大部分DA集中分布在纹状体、黑质和苍白球,受体D1及D2型。脑内DA能神经通路有①黑质-纹状体通路:属于锥体外系,使运动协调。当此通路的功能减弱时引起怕金森病,功能亢进则出现多动症。②中脑-边缘系统通路:功能与情绪、情感有关。③中脑-皮质通路:功能与精神、理智有关。④结节-漏斗通路:主管垂体前叶的内分泌功能。精神分裂症患者的第②、③条通路第功能失常,并伴有脑内DA受体增多。抗精神分裂症药通过阻断这两条通路的D2受体发挥疗效。阻断黑质-纹状体和结节-漏斗通路分别引起锥体外系副作用和内分泌方面改变。
4、5-羟色胺(5-HT)在中枢内以松果体含量最多,受体分S1及S2型。功能是维持情绪和情感的稳定,参与体温、睡眠、内分泌等调节。5-HT的功能以抑制、稳定为主,而NA以兴奋、激动为主。
5、γ-氨基丁酸(GABA)存在于脑内,以黑质、苍白球中含量最高。GABA是中枢抑制性递质,如癫痫患者大脑皮层缺乏GABA可引起惊厥,丙戊酸钠因能抑制GABA降解而对各种癫痫发作有效。
6、内阿片肽为内源性阿片样肽对简称,脑内以纹状体、下丘脑垂体含量最高。阿片(主要有效成分为吗啡)有镇静、催眠、镇咳、抑制呼吸等作用。
7、组胺(H)脑内组胺的分布很不均匀,以下丘脑和网状结构含量较高,受体分H1及H2型。有调节精神活动、降低体温、增加水摄入和引起呕吐等作用,脑内H1受体激动呈现兴奋,H2受体激动呈现抑制,抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H1受体有关。
8、前列腺素(PG)PG在各脑区分布均匀,已知多种PG都有致热作用,以PGE2致热作用最强。中枢PG合成酶(环氧酶)抑制剂如乙酰水杨酸使PG合成减少而呈现解热作用。
二、中枢神经系统药物作用的基本方式
(一)直接作用于受体:激动或阻断受体。
(二)影响递质的传递过程:影响合成、储存、释放、再摄取、代谢及灭活。
(三)影响神经细胞能量代谢及膜稳定性。
三、中枢神经系统药物的分类
1、中枢兴奋药。
2、中枢抑制药:全身麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药、镇痛药及解热镇痛抗炎炎。



第十二章 镇静催眠及抗惊厥药

掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。
熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。
了解其他镇静催眠药的药理作用特点。
第一节 苯二氮卓类
分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。2、中效类: 硝基安定。3、短效类:甲基三唑氯安定(三唑仑)
安定(Diazepam)
[作用与用途]
1、抗焦虑 安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药.
2、镇静催眠 特点: ①不引起麻醉;②毒性小,安全范围大;③不易产生停药后多、,恶梦的反跳现
象。 用于①麻醉前给药: 使病人镇静,减少麻醉药用量; ②失眠: 现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对
焦虑性失眠疗效尤佳.
3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强, 用于各种惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药.
4、中枢性肌松 较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛.
[作用机制]
安定与苯二氮卓(BZ)受体结合后,通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在.
[不良反应]
1、常见副作用 嗜睡、乏力等.
2、大剂量偶见共济失调、手震颤.
3、中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制.
4、长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低.
5、孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用.用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性.
第二节 巴比妥类
[分类]
1、长效(慢效)类: 巴比妥、苯巴比妥。 2、中效类: 戊巴比妥、异戊巴比妥。3、短效类: 司可巴比妥。4、超短效类(麻醉): 硫喷妥钠
[体内过程]
1、口服, 肌注均易吸收.
2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低. 麻醉类质溶性高,故静注硫喷妥钠立即
产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,故麻醉作用短暂.
3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式.
[作用]
随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥(抗癫痫)、麻醉、麻痹甚至死亡.
[作用机制]
主要与抑制脑干网状结构上行激活系统的功能有关.也能促进GABA的抑制作用.但其选择性较低,剂量
较大时即普遍抑制中枢神经系统.
[用途]
1、镇静催眠 临床已少用.
2、抗惊厥 常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注.
3、抗癫痫 仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫持续状态.
4、麻醉 仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉.
[不良反应]
1、后遗效应(宿醉) 服药后次晨有头晕,困倦等症状.
2、反复用药有耐受性 原因是诱导肝药酶,加速自身代谢.
3、成瘾性 长期应用可产生成瘾性,停药后出现戒断症状.
4、急性中毒 表现昏迷,呼吸抑制,血压下降,死于呼吸抑制。中毒处理原则:洗胃;给氧,人工呼吸吸
输液,给升压药及中枢兴奋药.强效利尿或碱化尿液促进药物排泄.
5、严重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用. "#F8F8F8"

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