复习指导:阿司咪唑使用方法执业医师资格考试

文章作者 100test 发表时间 2008:08:29 21:01:03
来源 100Test.Com百考试题网


  药理:

  药效学

  本品为强力和长效H1受体拮抗剂。由于它不易通过血脑屏障,因此它不具有中枢的镇静作用,也没有抗胆碱作用。它与组织中释放的组胺胺竞争效应细胞上的H1受体,从而制止过敏作用。

  药动学

  口服后吸收甚快,给药后1~4小时血药浓度达峰值,但作用慢,3~4日后方显效。蛋白结合率达96%,由于它的作用时间长,停药后可维持作用达数周,给药一次可以抑制过敏反应症状24小时。半衰期平均为1.6±0.7日。本品在肝内代谢,通过胆汁随粪便排出体外。

  [药理作用]本品是一种没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效的组胺H1受体拮抗药。每日仅服用1次就能抑制变态反应性症状。本品不能通过血脑屏障,仅影响外周H1受体而不影响脑内H1受体,因而无困倦及嗜睡等中枢作用。

  药动学

  口服吸收迅速,给药后0.5~1h达血药浓度峰值。其在肝、肺、肾等主要脏器中的浓度较高,而在肌肉、脂肪内分布量极小。本品的血浆蛋白结合率为97%。服药后4~8h达最高组织浓度。本品在肝脏发生广泛代谢,代谢物中有几个具有活性。本品在1次给药后14日内随粪排泄54%~73%,原药及其代谢物的表观消除半减期为18~20日。

  适应症:

  用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹、皮肤划痕症及其他过敏性症状。

  用于治疗四季和季节性变态反应性鼻炎、结膜炎、慢性荨麻疹、人工划痕及通常抗组胺药有效的其他疾病。百考试题网站整理

  用法用量:

  1.成人常用量口服。一次10mg,一日1次。

  2.小儿常用量口服。6岁以下小儿按体重0.2mg/kg;6~12岁每日5mg;12岁以上剂量同成人。

  [制剂与规格]阿司咪唑片10mg

  阿司咪唑混悬液1ml:2mg

  口服,成人一日10mg;小儿用量酌减。

  [用法及用量]口服,12岁以上儿童及成人,日服1片(10mg);6~12岁儿童,每日5mg;6岁以下儿童按每日0.01ml(0.2mg)/kg给混悬剂。应于进餐前1h或空腹服用。育龄妇女在治疗期至治疗结束后几周内应进行避孕。

  [剂型与规格]片剂:10mg/片。混悬剂:2mg/ml.

  [商品名]息斯敏,Hismanal(西安杨森制药有限公司)。

  禁用慎用:

  (1)在动物实验中,该药对鼠胎和兔胎以及孕兔孕鼠均未发现有毒性。对孕妇的影响无充分的研究资料,故孕妇用药需权衡利弊。

  (2)肝、肾功能不全患者慎用。

  (3)对本品过敏者禁用。

  孕妇禁用。

  给药说明:

  ①空腹服用吸收率最佳。②不宜超剂量服用。

  育龄妇女在治疗期至治疗结束后几周内应进行避孕。

  不良反应:

  (1)无其他H1受体拮抗剂常有的抗胆碱作用和镇静作用。

  (2)长期服用时可能会因增进食欲的作用而增加体重。

  (3)过量服用可引起心律失常。血液透析不能被清除。

  剂量过大时可有心律失常,寻麻疹。

  偶见不良反应,长期使用后可促使食欲和体重增加。

  相互作用:

  此药对中枢神经系统抑制药和酒精无增效作用。

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