药化：解热镇痛药和非甾体抗炎药

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 19:37:10
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第三章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
作用机制：通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。
第一节 解热镇痛药
1、 水杨酸类 ：可成盐、成酯、成酰胺饰
阿司匹林(乙酰水杨酸)：2-(乙酰氧基)苯甲酸 花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂
性质：1、水液酸性，潮湿中水解成水杨酸和乙酸(臭气)，进一步氧化变色。
2、加水煮沸，三氯化铁显紫堇色。 中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏
2、 苯胺类 ： 解热镇痛，3、 无消炎作用
对乙酰胺基酚(扑热息痛)：N-4-(羟基苯基)-乙酰胺 花生四烯酸环氧酶抑制剂
性质：1、45 C下稳定，潮湿、酸性、碱性易水解，进一步氧化变色。
2、三氯化铁反应。 检查中间产物对氨基酚 (芳伯胺基反应)
4、 吡唑酮类
安乃近：[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物
性质：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧剂，通惰性气体。干燥保存。
2、吡唑酮类氧化显色反应：加稀HCl 次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。
3、与稀盐酸加热分解成SO2 ，发出甲醛特臭。
贝诺酯：(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯 前药， 对胃无刺激，适用于儿童。
性质： 碱性下易水解为对氨基苯酚，有重氮化反应，干燥保存。
第二节 非甾体抗炎药(酸性)
1、 3,5-吡唑烷二酮
羟布宗(羟基保泰松)：4-丁基-1-(4-羟苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 抗炎，治疗关节炎
二、N-芳基邻氨基苯甲酸类
三、芳基烷酸类
1、苯乙酸类(芳基乙酸)
吲哚美辛(消炎痛)：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
鉴别反应： 酰胺键：重铬酸钾紫色； 亚硝酸钠绿色。 强酸强碱水解，PH2-8稳定
作用：主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎，发热等。
双氯芬酸钠(双氯灭痛)：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠 氯原子反应 作用强无积蓄
非诺洛芬钙：消炎强于阿，钙盐对胃刺激小。 酮洛芬：高效解热药，比阿强150倍。
2、苯丙酸类(芳基丙酸)
布洛芬(异丁苯丙酸)：2-(4-异丁基苯基)丙酸 2个手性C，用消旋体
性质：与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。 比阿司匹林强16-32倍
芬布芬：3-(4-联苯羰基)丙酸 12-17h
萘普生：( )a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S构型 同上，缓解轻度至中度疼痛。