药剂学重点总结(十三)

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 19:56:48
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第13章 经皮吸收制剂
一、概述
1、经皮吸收制剂的概念与特点
1） 概念： 将制剂应用于皮肤上，其中的药物透过角质层，进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。常称为透皮治疗系统（Transdermal therapeutic systems，简称TTS）。
2） 经皮吸收制剂具有以下优点：① 可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，以及胃肠道给药时的副作用；② 可以减少给药次数：③ 可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷理象，降低毒副作用；④ 使用方便，可随时给药或中断给药。
2、 TTS的基本组成
（1） 背衬层： 可防止药物流失和潮解。
（2） 药物储库： 其组成有：药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。
（3） 控释膜： 成膜材料与致孔剂组成的微孔膜。
（4） 粘附层： 粘合剂等组成。
（5） 保护层： 附加的塑料保护薄膜。
二、 TTS的类型（目前在生产及临床应用的）
1） 膜控释型
2） 复合膜型
3） 黏胶分散型
4） 聚合物骨架型
5） 微储库型
三、 药物的经皮吸收
1、药物的经皮吸收过程与途径
1）.药物的经皮吸收过程： 主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。
2）.药物经皮吸收的途径：
一是表皮途径，药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织，被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，这是药物经皮吸收的主要途径。
二是皮肤附属器途径，药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快。
2、 影响药物经皮吸收的因素
1）药物性质的影响
1. 药物的溶解性与油/水分配系数（K）： 即能油溶又能水溶的药物（即K值适中者）
具有较高的穿透性，油溶性很大的药物可能会聚集、滞留在角质层而难被进一步吸收。
2. 药物的分子量： 药物吸收速率与分子量成反比。