《药理学》辅导：抗癫痫药

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 20:21:22
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癫痫（epilepsy）：一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。

大发作连续发生，患者持续昏迷称癫痫持续状态，为危重急症。
抗癫痫药的作用机制：
1、抑制病灶神经元过度放电。
2、作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩散。
苯妥英钠
苯妥英钠(phenytoin sodium)：二苯乙内酰脲的钠盐。常用抗癫痫药。
作用机制
1、膜稳定作用：阻滞Na 通道，减少Na 内流。
2、抑制Ca2 通道，抑制Ca2 内流
3、抑制K 外流，延长动作电位时程和不应期。
临床应用
1、癫痫：治疗大发作和部分性发作的首选药。
2、疗疼痛综合征：与癫痫有相似发作机制。
3、抗心率失常：专节讨论。
体内过程
1、吸收慢而不规则，明显的个体差异，用药需个体化。
2、肝药酶诱导剂。
不良反应
1、轻症：眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤。
2、长期用药：牙龈增生、巨幼细胞性贫血、粒细胞缺乏、血小板减少、再障、偶见肝损害。
3、定期血常规和肝功能检查。
卡马西平（carbamazepine）
卡马西平又称酰胺咪嗪
精神运动性发作，首选。
苯巴比妥和扑米酮（primidone，扑痫酮）
扑米酮：体内代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺。
中枢抑制作用明显，临床少用。
乙琥胺（ethosuximide）
失神小发作，首选，副作用少。
丙戊酸钠（sodium valproate）
各种类型都有效。
对失神小发作疗效优于乙琥胺。但肝毒性严重可致肝衰竭死亡，临床人仍选用乙琥胺。
苯二氮卓类
地西泮：控制癫痫持续状态的首选药。