《药理学》辅导：α受体激动药

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 20:21:46
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（一）α1 、α2 受体激动药
去甲肾上腺素（Noradrenaline NA ，or Norepinephrine NE）
体内来源：去甲肾上腺素能神经末梢、肾上腺髓质释放。药用品，人工合成。
性质：不稳定，遇光或碱、氧化变成粉红色，药用品为重酒石酸盐。
[体内过程]
1 给药方法：只宜静脉滴注法给药，为什麽？
① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。
② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。
③ 静脉推滴，引起BP急剧升高，心律紊乱
2 分布：心、肾上腺髓质、血管等
3 摄取1和摄取2
代谢： 经COMT、MAO转化，最后的代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸（VMA，90%），或间甲去甲肾上腺素和间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。
排泄：尿中以VMA为主（90%）。少量原形NA 4%~16%，结合型间甲NA 和间甲NA。
[药理作用]
1．心血管作用
① 血管与血压：
② 血管：皮肤、粘膜、内脏的血管收缩的小动脉和小静脉收缩；
皮肤、黏膜 >肾血管 > 脑、肝、肠系膜血管 > 骨骼肌血管。
③ 血压↑：血管收缩，外周阻力加大。
冠脉流量↑:
直接作用： 兴奋β2→ 冠状血管舒张→灌注压增加
间接作用：心脏兴奋 →腺苷增加→冠脉扩张→冠脉流量↑
血压↑→ 灌注压↑→冠脉流量↑
④ 心脏：
离体心脏：兴奋β1受体，→心率↑，传导加快↑，心输出量↑？
( )β1受体 →窦房结兴奋，传导加快，心率加快。
( )β1受体→心收缩力增加，心输出量增加。
整体心脏：心率↓ ？
减压反射作用 、

2． 代谢：大剂量时使血糖↑（兴奋a1、）
[临床应用]
1．急性低血压症状：由嗜铬细胞瘤切除术、交感神经切除术、败血症、药物反应等引起的。