《药理学》辅导：四环素类

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 20:25:04
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基本结构：1.氢化骈四苯（四个环，故名）
2.不同品种为环上5、6、 7位
上取代基团不同
(一)分类
天然四环素类 　　　　　　　　　　　　　　　每天给药次数
四环素（tetracycline）　　　　　　　　　　　　 4次/d
土霉素（terramycin） 　　　　　　　　　　　　　4次/d
金霉素（aureomycin） 　　　　　　　　　　　　　外用
地美环素（demeclocycline，去甲金霉素） 　　　　4次/d
半合成四环素
多西环素（doxycycline，强力霉素） 　　　　　　1~2次/d
米诺环素（minocycline，二甲胺四环素） 　　　　2次/d
美他环素（metacycline，甲烯土霉素） 　　　　　2次/d

四环素的分类，取代基团及部分药理学特点如下

表 四环素的分类、取代基团及部分药理学特点

1.抗菌谱（广谱）
敏感：G 菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、破伤风、产气杆菌
G-菌：脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流感杆、布氏杆
四体：支、衣、立克次体、螺旋体
某些原虫：阿米巴
无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
抗菌活性：米诺环素>多西环素>地美环素、美他环素>四环素 >土环素2.抗菌机制——抑制蛋白质合成（为主）
(1)抑制蛋白质合成：30s亚基抑制药，抑制始动复合物形成，阻止aa-tRNA进入A位。
(2)细胞膜通透性增加
四环素类为快速抑菌药