《药理学》辅导：抗菌药物作用机制

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 20:25:54
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细菌维持其生长繁殖，有赖于其结构完整和代谢功能正常。图39-2显示与药物作用有关的细菌结构。
1. 抑制细胞壁粘肽的合成：细胞壁粘肽合成分为三个阶段（如图39-3）
胞浆内阶段：合成粘肽的前体物质——乙酰胞壁酸五肽，磷霉素、环丝氨酸作用于该环节，阻碍了Ｎ-乙酰胞壁酸五肽的合成。
胞浆膜阶段：合成粘附单体——直链十肽细胞膜合成十肽聚合物。万古霉素、杆菌肽作用于该环节。
胞浆膜外阶段：在转肽酶的作用下，将粘肽单体交叉联结。青霉素及头孢菌素等b-内酰胺类作用于该环节

图39-2 细菌结构与抗菌药作用部位示意图

图39-3 细菌细胞壁粘肽的合成过程

2. 增加胞质膜的通透性
多肽类 —— 增加细菌胞浆膜的通透性 如：多粘菌素B、E
多烯类 —— 增加真菌胞浆膜的通透性 如：制霉菌素、二性霉素B
3. 抑制生命物质的合成
① 抑制核酸的合成：
喹诺酮类 ——抑制细菌DNA回旋酶
利福平——抑制依赖DNA的RNA多聚酶
② 抑制叶酸的合成：
磺胺——抑制二氢叶酸合成酶
甲氧苄啶——抑制二氢叶酸还原酶
③ 抑制蛋白质的合成：
药物作用靶点：作用于细菌核糖体30S亚基的药物有氨基苷类、四环素类；作用于细菌核糖体50S亚基的药物有氯霉素、大环内酯类、林可霉素类；
药物作用环节：氨基苷类抑制蛋白质合成的全过程；
四环素类阻止氨基酸tRNA进入A位，抑制肽链的延长。氯霉素、大环内酯类及林可霉素类抑制肽酰基转移酶和移位酶活性，阻止肽链的延长