《药理学》辅导：肥大细胞膜稳定药

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 20:26:56
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认为哮喘是继发于抗原过敏的慢性炎症。
本类药具有膜稳定作用，能抑制过敏介质释放效应。
色甘酸钠 disodium cromoglycate
药理作用：
无直接扩张作用，通过抑制特异性抗原及非特异性刺激引起的支气管痉挛而发挥作用。
1） 抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质：
加速肥大C膜Ca2 通道关闭→Ca2 内流受阻→阻止肥大细胞脱颗粒→释放↓。
2） 抑制呼吸道神经源性炎症：
抑制如SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等引起的支气管痉挛。
3） ↓呼吸道高反应性

体内过程：
极性高，口服吸收仅1%。
T1/2 短 3`—4`
吸入 肺吸收 5—10%
T1/2 80`

临床应用：
哮喘的预防性治疗，不能控制发作
7—10天前用药
对抗原已明确的外源性患者效好
对运动性哮喘也有预防作用
对内源性较差
常年发作者长期应用，半数病人有不同程度好转。
糖皮质素依赖型患者，用该药可减少激素用量。
一般一个月见效，8周后仍无效者可放弃。
过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎，直肠炎也有效。

不良反应：
呛咳、气急，甚至诱发哮喘，加少量异丙预防。
其它抗过敏药
曲尼司特 tranilast 作用同色甘酸钠。
支哮，过敏性鼻炎、皮炎 较好
荨麻疹、过敏性结肠炎 有效

酮替芬 Ketotifen 噻哌酮
抑制炎症介质释放 抑制H1受体
对儿童 效好 连续用药12周以上。
可连续用12周以上
对激素依赖型者可减少激素用量。
奈多罗米纳 nedocromil sodium 作用较强，可作用多个途径。
抑制肥大C及支气管上皮细胞释放炎症介质；
抑制呼吸道感觉神经末梢释放P物质；
抑制E.N及巨噬C的功能。