执业药师考前辅导——药物化学[1]

文章作者 100test 发表时间 2007:04:08 09:08:15
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第一章 麻醉药　
第一节 全身麻醉药
1、 吸入麻醉药　
氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷 起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉
性质：1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃从Γ胲缢乩冻衫蹲仙?
2、加入硫酸，沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。
　　恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。 异氟烷为异构体
乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、 静脉麻醉药
盐酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体
作用快、短、副作用小，诱导期短。 分离麻醉
羟丁酸钠： 作用弱、慢、毒性小。 --OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色
第二节 局部麻醉药
一、 对氨基苯甲酸酯类
构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因
3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因
4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。
盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉
性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 PH=3-3.5最稳定。
2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色
3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反应：
盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐
作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类：
盐酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物
性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定 。 作用强，可用于表面麻醉
布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药，用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类
第2章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
第一节 镇静催眠药
一、 巴比妥类构效关系：
1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
2、引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮 检查酸度 长效催眠药
性质：1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。
2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜----紫堇色 含S巴比妥----绿色
银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中
溶于甲醛---硫酸：界面显玫瑰红
硝酸钾---硫酸：显红棕色 苯环取代反应
异戌巴比妥：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮 中效催眠药
二、苯并二氮杂 类：
地西泮(安定)：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮
1、水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基(N-CH3)，C-3位羟基化
2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。
奥沙西泮(舒宁)： 5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮
酸或碱中加热水解，重氮化反应。 为安定活性代谢产物
硝西泮：5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮
艾司唑仑(舒乐安定)：6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2，4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂
1、 1，2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。
2、 水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。 比地西泮强2-4倍
阿普唑仑：1-甲基…… 同上 比地西泮强10倍
溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀
3、 氮基甲酸酯类
甲丙氮酯(眠尔通)：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药， 中枢肌松和安定作用
第二节 抗癫痫药
苯妥英纳(大伦丁纳)：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 有“饱合代谢动力学”特点
1、水液酸化后析出游离苯妥英，加硝酸银产生白色沉淀。
2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。
3、与二氯化汞生成白色沉淀，不溶于氨试液中。 与苯巴比妥区别
卡马西平：5H-二苯并[b,f]氮杂 -5-甲酰胺 精神运动性发作最有效
第二节 抗精神失常药(强大的多巴胺受体阻滞剂)
一、吩噻嗪类：10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜
盐酸氯丙嗪：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
奋乃静：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇 吩噻嗪环易氧化，中枢性抑制剂、安定
二、硫杂蒽类
三、丁酰苯类 舒必利：…氨基磺酰基…… 适于精神分裂症及焦虑性神经官能症，也用止吐。