硫酸卷曲霉素

文章作者 100test 发表时间 2007:12:11 12:02:12
来源 100Test.Com百考试题网


width="100%" border="1" cellspacing="0" cellpadding="7" style="BORDER-COLLAPSE: collapse"> 药品名称硫酸卷曲霉素 药物别名卷须霉素,结核霉素 Caprocin,CPR 英文名称Capreomycin 类别抗结核病药 制剂注射剂:0.5g(50万单位)。 药理毒理本品为多肽复合物,对结核分枝杆菌有抑制作用,其机制尚不明确,可能与抑制细菌蛋白合成有关。单独应用时细菌易产生耐药性。本品与卡那霉素、紫霉素存在不完全交叉耐药。 药 动 学本品口服不吸收,须注射给药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,但不能透入脑脊液。肌注1g后1~2小时达血药峰浓度(Cmax),为20~40mg/L。血消除半衰期(T1/2b)为3~6小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出,12小时内经尿排出给药量的50%~60%;少量可经胆汁排出。肾功能损害患者清除半衰期延长,血清中可有卷曲霉素蓄积。 适应症复合治疗耐药的病例。 肺结核病的二线治疗药物,经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗失败者,或对上述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时,本品可作为联合用药之一。 不良反应1.本品具显著肾毒性,表现为肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率减低、蛋白尿、管型尿等,用药期间需监测肾功能和尿常规。   2.对第8对脑神经有损害,一般在用药至2~4月时可出现前庭功能损害,而听觉损害则较少。   3.有一定神经肌肉阻滞作用。    4.皮疹、瘙痒、皮肤红肿等过敏反应。 相互作用1.与氨基糖苷类合用,可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性,发生听力减退,可能是暂时性的,停药后仍可继续进展至耳聋,往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或呼吸肌麻痹,用抗胆碱酯酶药或钙盐有助恢复。   2.与两性霉素B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、环孢素、卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性,同用时需定期进行听力和肾功能测定。   3.抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺,与本品合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。   4.与抗神经肌肉阻断药合用时可拮抗后者对骨骼肌的作用,因此在合用的当时或合用后,需调整抗肌无力药的剂量。   5.甲氧氟烷或多粘菌素类注射剂与本品同时或先后应用时,肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加,故应避免合用;神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹;在外科手术过程中或手术后本品与两者合用时亦应谨慎,用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。   6.本品与阿片类镇痛药合用时,两者的中枢呼吸抑制作用可能相加,导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或呼吸麻痹,必须密切观察和随访。 用法用量临用时,加氯化钠注射液使溶解。深部肌注:0.75g~1g/日,分2次用。一般先用2~3个月,后改为1g/次,2~3次/周,疗程1~2年。 注重事项对本品过敏者及孕妇禁用。   1.听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者慎用。   2.用药期间应注重检查:   (1)听力测定每周1~2次,最好作电测听检查,每月1次。   (2)定期作前庭功能及肾功能测定,尤其是肾功能减退或第8对脑神经病变患者,每周1~2次,如尿素氮30mg/100ml以上需减量或停药。   (3)肝功能测定,尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。   (4)血钾浓度测定:用药前、治疗中每月测定一次。   3.对诊断的干扰:酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果降低;血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。   4.失水患者,由于血药浓度增高,可能增加毒性反应。   5.本品单用时细菌可迅速产生耐药,故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。本品与卡那霉素有交叉耐药性,但与其他抗结核药无交叉耐药性。 6.肾功能减退的患者按下表调整剂量: 肌酐清除率/   (ml/分钟)/(ml/秒) 剂量(按盐基计算) ≥110(1.84) 按正常人用量 100(1.67) 每日1次,12.7mg/kg 80(1.33) 每日1次,10.4mg/kg 60(1.00) 每日1次,8.2mg/kg 50(0.83) 每日7mg/kg,或每48小时14 mg/kg 40(0.67) 每日5.9mg/kg,或每48小时11.7mg/kg 30(0.50) 每日4.7mg/kg,或每48小时9.5 mg/kg 20(0.33) 每日3.6mg/kg,或每48小时7.2 mg/kg 10(0.17) 每日2.4mg/kg,或每48小时4.9 mg/kg 0(0) 每日1.3mg/kg,或每48小时2.6 mg/kg或每72小时3.9mg/kg   7.用药2~3周后如病情好转,仍需继续用完整个疗程。   8.注射本品时需作深部肌内注射,注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿。   【孕妇及哺乳期用药】   1.本品可通过胎盘组织。动物实验具致畸作用。孕妇禁用本品。   2.哺乳期妇女禁用本品,如确有指征应用时需停止授乳。   [.儿童用药].   尚不明确,但不推荐在儿童患者中使用本品。   [.老年患者用药].   老年人肾功能呈生理性减退,需根据肾功能调整剂量。

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