硫酸卡那霉素

文章作者 100test 发表时间 2007:12:11 12:03:11
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width="100%" border="1" cellspacing="0" cellpadding="7" style="BORDER-COLLAPSE: collapse"> 药品名称硫酸卡那霉素 药物别名卡那霉素A Kantrex, 英文名称Kanamycin Sulfate 类别氨基糖酐类 制剂粉针剂:0.5g,1g;滴眼剂:2%8ml(10mg=.1万U)。 分子式成分为一种多组分抗生素,含A、B、C三种组分,主要成分为A。 药理毒理硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用;流感杆菌、布鲁菌属、脑膜炎球菌、淋球菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦有一定作用,对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质合成。近年来耐药菌株显著增多,由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶,使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药,与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。   本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质合成。 药 动 学肌内注射本品后迅速吸收,于1~2小时达血药峰浓度。一次肌内注射0.5g后平均血药峰浓度(Cmax)为20mg/L。血消除半衰期(T1/2b)为2~4小时,血清蛋白结合率低。肾功能减退者T1/2b可显著延长。卡那霉素在体内可分布到各种组织,在肾脏皮质细胞中积蓄,胸水、腹水中浓度较高,可穿过胎盘进入胎儿体内。胆汁与粪便中的浓度则较低。本品很少进入脑脊液中。本品在体内不代谢,主要经肾小球滤过后由尿排出,给药后24小时内尿中排出80%~90%。血液透析和腹膜透析可清除相当药量。 适应症敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染,如肺炎、败血症、腹腔感染等,后两者常需与其他抗菌药物联合应用。 不良反应1.在疗程中可能发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感,此为影响耳蜗神经所致。少数患者,尤其原来有肾功能减退者可在停药后发生,须引起注重。影响前庭神经功能时可出现眩晕、步履不稳,但并不多见。   2.可出现血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、恶心、呕吐、极度口渴等肾毒性反应。   3.偶可出现呼吸困难、嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现象。   4.其他不良反应有头痛、皮疹、药物热、口周麻木、白细胞减低、嗜酸性粒细胞增多、肌注局部疼痛等。 相互作用1.与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。    2.与神经肌肉阻断药合用,可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制等。    3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用,或先后连续局部或全身应用,可能增加耳毒性与肾毒性。    4.与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。    5.与多粘菌素类注射剂合用,或先后连续局部或全身应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。    6.其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。 用法用量肌内注射、静脉滴注:成人、儿童每日15mg~25mg/kg,2~3次/日。成人重症感染可增加剂量,但不宜超过1.5g/日。疗程不宜超过10日。   1.成人常用量肌内注射或静脉滴注,一次0.5g,每12小时1次;或按体重7.5mg/kg,每12小时1次,成人每日用量不超过1.5g,疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂量应适当减少。   2.小儿常用量肌内注射或静脉滴注,按体重一日15~25mg/kg,分2次给药。   3.硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作冲洗液。0.1%溶液亦可用于气溶吸入。2.5%的注射液可用于腹腔内给药。   4.肾功能减退时的用量:肌酐清除率50~90mg/分时用正常剂量的60%~90%,每12小时1次(正常剂量为每次7.5mg/kg,每12小时1次);肌酐清除率10~50ml/分时用正常剂量的30%~70%,每12~18小时1次;肌酐清除率<.10mg/分时用正常剂量的20%~30%,每24~48小时1次。   [.药物过量].由于缺少特异性拮抗剂,卡那霉素过量或引起毒性反应时,主要用对症疗法和支持疗法,同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除卡那霉素。 注重事项妊娠D类。妊娠、哺乳期妇女禁用。儿童、老年、长期用药者、肾脏功能减退患者应进行药物浓度、听力或前庭功能监测。本品耐药菌较普遍,药敏试验证实敏感后方可使用。不可静脉注射。   对本品或其他氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。 1.对一种氨基糖苷类抗生素,如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等过敏的患者,可能对本品也过敏。   2.在用药过程中应注重进行下列检查:   (1)尿常规检查和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性反应。   (2)听力检查或听电图尤其高频听力测定,对老年人更为重要。   3.有条件时应监测血药浓度,尤其新生儿,老年和肾功能减退的患者。每12小时给药1次时,血药峰浓度宜保持在15~30mg/ml,谷浓度5~10mg/ml;每24小时用药1次时血药峰浓度宜保持56~64mg/ml,谷浓度<.1mg/ml。   4.下列情况应慎用本品:   (1)失水,可使血药浓度增高,产生毒性反应的可能性增加。   (2)第8对脑神经损害,因本品可导致听神经和前庭功能损害。   (3)重症肌无力或帕金森病,因本品可引起神经肌肉阻滞作用,导致骨骼肌软弱。   (4)肾功能损害者,因本品可引起肾毒性。   5.对诊断的干扰:可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。   6.氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。卡那霉素与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。卡那霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。   7.本品有引起耳毒性和肾毒性的可能,故不宜用于长程治疗(如分枝杆菌病),通常疗程不超过14天。   [.孕妇及哺乳期妇女用药].   在孕妇用药中本品属D类,即对人类有危害,但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织,有引起胎儿听力损害的可能。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低,但通常在用药期间仍宜暂停哺乳。   [.儿童用药].   本品属氨基糖苷类,在儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿中不宜应用,因其肾脏组织尚未发育完全,故使本类药物的半衰期延长,药物可能在体内积蓄而产生毒性反应。   [.老年患者用药].   老年患者应用本品易引起各种毒性反应,因此有条件时应在疗程中监测血药浓度,此外老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退,即使其肾功能测定值在正常范

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