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| 药品名称 | 替米沙坦 |
| 药物别名 | 美卡素 Micardis |
| 英文名称 | telmisartan |
| 类别 | 降血压药 |
| 制剂 | 片剂：80mg。胶囊剂：40mg。 |
| 分子式成分 | 4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]联苯基-2-羧酸 |
| 药理毒理 | 用于原发性高血压的治疗。
本品为选择性血管紧张素II（AngII） AT1受体拮抗剂，可竞争性抑制125I-Ang II与Ang II受体的结合，作用较氯沙坦强6倍，但对其它受体尤其是心血管受体无抑制作用。本品对AT1比对AT2受体的亲和力高约3000倍，且不抑制ACE活性，也不与其它受体或离子通道结合或产生阻断作用。
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| 药 动 学 | 片剂替米沙坦吸收迅速，食物不影响吸收。替米沙坦的绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(>.99.5%)。平均稳态表观分布容积 (Vss) 约为500 L。替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。替米沙坦最终清除半衰期为20小时以上。临床未见相关的替米沙坦蓄积作用。口服时 替米沙坦几乎完全随粪便排泄，完全以未改变的化合物形式排出。
胶囊：本品口服后吸收迅速，在给药剂量范围内血浆药物浓度与AUC值与给药剂量呈线性增加的关系，给药后 1 h内达到血浆峰值，男性健康志愿者单剂量口服本品40 mg，Tmax为1 h，Cmax为44.7 μg/ml，约7天后可达稳态血药浓度，其绝对生物利用度为43%，蛋白结合率>.99%，本品主要分布在肝脏，其次为血液。替米沙坦呈双相消除，消除半衰期T1/2为24 h，84%以原型和代谢物形式从粪便和尿液排出。主要代谢产物为1-邻酰基葡萄糖酸苷。
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| 适应症 | 原发性高血压的治疗 |
| 不良反应 | 腹泻和血管性水肿。背部疼痛、上呼吸道感染、头痛和头晕等。胃肠道副作用腹泻等。
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| 相互作用 | 药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。如可升高地高辛平均波谷血药浓度20%(个别病例升高39%)，因此须监测地高辛血浆浓度。
锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。尽管未见与替米沙坦合用的相关报道，但不能排除这种可能性，因此，合用时应小心监测血锂水平 |
| 用法用量 | 片剂：成人 每日1次，80 mg / 次。轻或中度肾功能不良的病人，以及老人服用本品不需调整剂量。轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40 mg。对于儿童，本品的安全性及有效性数据尚未建立。
胶囊：成人 推荐剂量为40 mg，一日1次，部分病人也可服用一日20 mg，若未达到降压效果可增加至最大剂量为一日80 mg。通常治疗4-8周后可达到最大降压效果，本品可与噻嗪类利尿药合用。
用药过量
尚无人过量使用方面的资料，一旦出现症状性低血压，应当采取相应的支持治疗。替米沙坦不能通过血液透析清除。 |
| 注重事项 | 对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者 ；妊娠及哺乳者 ；胆道阻塞性疾病患者 ；严重肝功能不全患者 ；严重肾功能不良患者禁用。
（1） 本品使用过量时若发生症状性低血压应进行支持性治疗，本品不能通过血液透析清除。
（2） 本品可能会增加抗高血压药物的降压作用。
（3） 与某些药物合用时应监测血清锂水平。
（4） 轻至中度肾功能损伤患者不需调整本品剂量，轻至中度肝功能损伤患者剂量不应超过每日40 mg。
（5） 孕妇及哺辱期妇女禁用本品。
（6） 儿童患者使用本品的安全性尚未确立，儿童慎用
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