氯沙坦钾

文章作者 100test 发表时间 2007:12:11 12:07:59
来源 100Test.Com百考试题网


width="100%" border="1" cellspacing="0" cellpadding="7" style="BORDER-COLLAPSE: collapse"> 药品名称氯沙坦钾 药物别名科素亚 Cozaar 英文名称losartan K 类别降血压药 药理毒理本药是一种血管紧张素II受体(AT1)拮抗剂,为新一类型治疗高血压的药物。   本药的抗高血压疗效在11项对照临床试验中得到证实,其中1679名病人服用本药,471名病人服用安慰剂和488名病人服用各种对照药物。对轻至中度原发性高血压病人天天服用1次本药,可产生具统计学意义的收缩和舒张压的显著降低。在临床研究中,其抗高血压效应可维持一年。给药24小时后对血压的峰值(给药5~6小时后)和谷值(给药24小时后)测量表明,本药降压相对平稳,抗高血压效应与自然的昼夜节律平行。在给药间隔末期的血压下降几乎是给药5~6小时降压效应的70%~80%。最大抗高血压效应出现在开始治疗后的3-6周,尽管降压作用显著,服用本药在临床上对心率未产生显著影响,高血压病人停用本药不会导致血压的忽然反跳。 适应症治疗高血压 不良反应在对照临床研究中,本药一般耐受性良好,副作用稍微而短暂,尚未发生因药物副作用而需停止治疗。总的副作用发生率与安慰剂类似。   在原发性高血压的临床对照研究中,1%或以上用本药治疗的病人中,与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一副作用是头晕。另外,不足1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低,但也有个别报导。   在原发性高血压双盲对照临床研究中,用本药后,报告的与药物有关或无关、且发生率≥1%的不良反应有:   本药上市后已报告的不良反应还包括:   过敏 - 血管神经性水肿(包括咽喉和声门肿胀引起的气道阻塞和/或面、唇、咽和/或舌肿胀)在极少数氯沙坦钾治疗的病人中有报道。其中部分病人以前有用其它药物(包括ACE抑制剂)导致血管神经性水肿的病史。   胃肠道反应:肝炎(报道很少),肝功能异常。   血液系统:贫血。   肌肉骨骼系统:肌痛。   神经/精神系统:偏头痛。   皮肤:荨麻疹、瘙痒。   实验室检查:在原发性高血压的临床对照临床试验中,应用本药的病人很少发生具有临床意义的在实验室数据的变化。在1.5%的病人中可出现高血钾(血清钾>.5.5 mEq/L),ALT升高罕见,并在停药后恢复正常。 相互作用尚未发现具有临床意义的药物相互作用。在临床药物学试验中已研究的药物包括氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥和酮康唑。和其它血管紧张素II阻滞剂或有此效应的其它药物一样,伴随使用保钾利尿剂(如螺内酯、安苯蝶啶、阿米洛利)、补钾剂或含钾的盐代用品可以导致高血钾。 用法用量成人:对大多数病人,通常起始和维持剂量为50 mg,天天1次。治疗3-6周后达到最大抗高血压效应。在部分病人中,天天剂量增加到100 mg,可产生进一步的降压作用。   血容量不足的病人 (例如应用大量利尿剂治疗的病人): 起始剂量应为25 mg,天天1次。   老年人或有肾功能损害的病人:包括透析的病人,不必调整起始剂量。   有肝功能损害病史的病人:应该考虑使用较低剂量。   本药可与其它抗高血压药物一起使用。可与或不与食物同时服用。 [.用药过量].症状 关于人类用药过量的资料很少。用药过量最可能的表现将是低血压和心动过速 ;由于副交感神经(迷走神经)的刺激,也可能发生心动过缓。   处理 假如发生症状性低血压,应该实行支持疗法。氯沙坦及其活性代谢物都不能通过血液透析而清除。 注重事项对本药任何成分过敏的病人禁用。 血容积不足的病人 (例如应用大量利尿剂治疗的病人) 可发生症状性低血压。在使用本药治疗前,应该纠正这些情况,或使用较低的起始剂量。   肝功能损害 药代学资料证实,肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加,故对有肝功能损害病史的病人应考虑使用较低剂量。   肾功能损害 由于抑制了肾素-血管紧张素系统,已有报告在敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能损害,停止治疗后这些肾功能的变化可以恢复。在双侧或单侧肾动脉狭窄的病人,影响肾素-血管紧张素系统的其它药物可增加血尿素和血清肌酐,使用本药也有类似的报告。停止治疗后,这些肾功能的变化可以恢复。   对妊娠和哺乳的影响 当怀孕中及后3个月的妇女用药时,直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤,甚至死亡。当发现怀孕时,应该尽早停用本药。尽管没有怀孕妇女应用本药的经验,用氯沙坦钾进行的动物研究已证实有胎儿及新生儿损伤和死亡,其机制被认为是通过药物介导而对肾素-血管紧张素系统产生作用。在人类,依靠肾素-血管紧张素系统发育的胎儿肾灌注开始于怀孕中3个月。因此,假如在怀孕的中及后3个月期间应用本药,对胎儿的危险会增加。   哺乳母亲:尚不知道氯沙坦钾是否经人乳排泄,由于许多药物可经人乳排泄及对哺乳婴儿可能产生不良作用,故应该考虑药物对母亲的重要性而作出决定,是停止哺乳还是停用药物。   对儿童的影响 儿童用药的安全性和有效性尚未建立。   对老年人的影响 在临床研究中,本药的安全性和有效性没有年龄

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