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药品名称 | 萘哌地尔 |
药物别名 | 博帝 naftopidil |
英文名称 | Eapidil |
类别 | α受体阻断药 |
制剂 | 本品为类白色片。 铝箔包装,25mg/片 |
分子式成分 | 1-(20甲氧基苯基)-4[3-(萘-1-氧基)-2-羟基苯基]哌嗪。分子式:C24H28N2O3,分子量为392.50。 本品为类白色片,不溶于水,其辛醇、水分的分配系数为75,具有中度亲脂性。 |
药理毒理 | 萘哌地尔为选择性的a1受体拮抗剂,能够抑制a1受体引起的血压上升,并兼有钙离子拮抗作用,药效学试验表明,本品对多种高血压动物模型有降压作用,降压持续时间长,降压时不引起反射性心动过速,多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示,本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力,扩张外周血管,对心输出量无明显影响。本品还能够缓解分布于前列腺及尿道中的交感神经的紧张程度,降低尿道内压,改善前列腺肥大症引起的排尿困难。
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药 动 学 | 健康受试者单次口服本品50 mg后,血药浓度达峰时间为1.10 ± 0.51小时,峰浓度为23.17 ± 5.26 ng/mL,消除半衰期为12.30 ± 3.20小时。多剂量口服给药(50 mg/天,天天2次),于第4天达稳态血药浓度,服药2周后未发现体内药物蓄积现象。萘哌地尔在人体内有多种代谢产物,其中主要是去甲基萘哌地尔和苯羟基萘哌地尔,并均具有相似的活性。主要代谢产物转变为葡萄糖醛酸的结合物从尿中排泄,尿中原药排泄率在0.01%以下。萘哌地尔与血浆蛋白结合率为98.5%。
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适应症 | 高血压,尤其适用于高血压伴高脂血症、糖尿病、前列腺增生的患者。
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不良反应 | 萘哌地尔的不良反应较少见,包括头晕,头痛,心悸、上腹不适等,程度轻,持续时间短。继续治疗多可自行消失。偶有病人出现血ALT轻度升高,停药后可恢复正常。 |
相互作用 | 与其他降压药合并使用时,应注重血压的变化。血压过低时,须采取减量或停药等措施。
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用法用量 | 萘哌地尔的用药应个体化。常用的起始剂量为天天2次,每次25 mg。2周后,可根据病人血压的下降程度调整剂量。推荐剂量范围为天天2次,每次25-50 mg。
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注重事项 | 对本品成分过敏者禁用。萘哌地尔的药理学研究提示,本品较高的a1受体亚型选择性是其很少或不造成体位性低血压的机制。在我国轻、中度高血压患者的临床对照试验中,未发现萘哌地尔有体位性低血压和首剂反应的发生,但鉴于a1受体阻滞剂的共有的特点,在开始服用萘哌地尔或增加剂量时(尤其是老年人),仍应注重有无站立性眩晕等体位性低血压症状。对从事具有危险性的职业(如高空作业、驾驶员)者应慎用。
与其它降压药合并使用时,应注重血压的变化。血压过低时,须采取减量或停药等措施。
肝功能损害者的血药浓度可高于肝功能正常者,应慎用。
因缺乏相关的临床研究资料,故严重心脑血管疾病、妊娠及哺乳期妇女应慎用。也不推荐儿童使用。
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