雷尼替丁枸橼酸铋

文章作者 100test 发表时间 2007:12:11 12:10:05
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width="100%" border="1" cellspacing="0" cellpadding="7" style="BORDER-COLLAPSE: collapse"> 药品名称雷尼替丁枸橼酸铋 药物别名构橼酸铋雷尼替丁、瑞倍 RBC、Pylorid、Tritec 英文名称ranitidine bismuth citrate 类别抗酸药及治疗消化性溃疡病药 制剂胶囊：350mg。 分子式成分

为雷尼替丁(ranitidine)与枸橼酸铋(bismuth citrate)化合所形成的盐。外观为白色无定形粉末。化学名：N-2-(5-二甲基胺甲基烷-呋喃-2甲基-磺胺酸)-乙基]-N-甲基-2-硝基-1，1-乙烯二胺枸橼酸铋。分子式：C₁₃H₂₂N₄O₃S₁Bi₁C₆H₈O₇。分子量为651。其理化特性与雷尼替丁和枸橼酸铋的混合物不同，具有高度的水溶性，在pH值为4.3～3.9时，其溶解度为100%，而前者几乎是不溶解的，仅形成一层稠密的悬浮液。

药理毒理具有独特的理化特性及抑制胃酸分泌、保护胃粘膜、抑制胃蛋白酶活性及抑制幽门螺杆菌(Helicobacter pylori，HP)生长等抗溃疡机制。 药 动 学Koch等对27名健康志愿者给予口服RBC 800mg bid，共28d，在14～28d治疗期间，血浆铋浓度保持稳定，从RBC中吸收的铋有限(小于剂量的0.5%)，血浆铋峰值浓度均未大于19mg/L。Koch等还观察了健康志愿者口服RBC 200～1600mg时的情况，铋吸收很少，虽给予最大剂量(1600mg)的RBC，血浆铋峰 值浓度不超过33mg/L。多次用药后虽可出现铋蓄积现象，但由于血浆铋浓度较低，13wk后 铋累积量不超过5mg/L，故认为本品在临床应用中是安全和较易耐受的。雷尼替丁与血浆蛋白结合力低，可透过胎盘，也可分泌到乳汁中。70%的雷尼替丁从肾脏廓清，T1/2为3h。口服RBC后很少部分从胃肠道吸收的铋亦从肾脏廓清。枸橼酸铋对药物代谢酶无影响，当雷尼替丁和阿莫西林(amoxicillin)、克拉霉素(clarithromycin)合用时，其药物动力学无明显改变，与抗酸剂合用时，雷尼替丁吸收减少28%，铋吸收减少30%～40%。当RBC 800mg与阿司匹林900mg同时服用共9次时，最大血浆水杨酸盐浓度降低14%，提示RBC对水杨酸盐所致的胃、十二指肠粘膜损伤有保护作用。但铋剂微粒可进入胃粘膜并在胃窦部聚集，这有利于局部的抗HP活性 。 适应症治疗消化性溃疡、联合应用抗生素根治HP感染、治疗消化不良伴HP感染。 不良反应是乏力 、便秘、腹泻、恶心、呕吐等，其发生率约1%左右。与RBC明显有关的不良反应是粪便呈黑色及舌苔变色。 用法用量成人每次一粒（350mg），每日二次，饭前或饭后服；疗程不直超过六周，或遵医嘱；与抗生素合用的剂量和疗程遵医嘱。 注重事项对枸橼酸秘雷尼替丁或其任何成分过敏者禁用。 　　1．本品不宜长期大剂量使用； 　　2．重度肾功能损害者不宜使用本药； 　　3、不建议用于孕妇和哺乳妇女； 　　4、不建议用于儿童； 　　5、已与抗生素合用，应注重执牛素的使用说明书中陈述的问题。 　　6．如经与抗生素合用，未根除幽门螺杆菌者，应考虑幽门螺杆菌对所合旧之抗生素耐药，应更换抗生素。 　　7、有急性叶咐症病史者或肌前调除率<.25ml/min者；不能采用本品与克拉霉素联合治疗的方案。