阿托西班

文章作者 100test 发表时间 2007:12:11 12:15:12
来源 100Test.Com百考试题网


width="100%" border="1" cellspacing="0" cellpadding="7" style="BORDER-COLLAPSE: collapse"> 药品名称阿托西班 英文名称Tractocile 类别抗早产药 制剂注射液:0.9ml/瓶,含本品7.5mg/ml。   浓缩液:5ml/瓶,含本品7.5mg/ml。 分子式成分1-(3-巯基丙酸)-2-(O-乙基-D-酪氨酸)-4-L-苏氨酸-8-L-鸟氨酸催产素 药理毒理本品为一合成多肽,是子宫内及蜕膜、胎膜上受体的环状肽催产素竞争性拮抗剂。出现早产征兆的孕妇以每分钟300μg输注本品6~12小时.输注开始后10分钟内,宫缩即明显减少,子宫很快得到舒缓。1小时内达稳态血药浓度(平均为442±73μg/ml)。本品输注后可剂量相关性地抑制宫缩,并使环状肽催产素介导的前列腺素分泌减少。   在孕妇中,本品血浆蛋白结合率为46%~48%,可透过胎盘,以每分钟300μg输注后,健康孕妇的胎儿和其母体的血药浓度之比为0.12。   本品的两个代谢物中的主要代谢物M1,体外抑制环状肽催产素引起的宫缩的作用与本品等效。血浆中M1与本品的血药浓度之比,在输注后第2小时为1.4,输注结束时为2.8;尿液中本品浓度仅为M1浓度的1/50。M1可在乳汁中排出。   本品的血药浓度下降迅速,分布期(T1/2α)和消除期(T1/2β)的半衰期分别为0.21±0.01和1.7±0.3小时,平均清除率为每小时41.8±8.2L,平均分布容积为18.3±6.8L,本品的半衰期,清除率和分布容积与剂量无相关性。 适应症用于18岁以上,孕龄24~33周,胎儿心率正常的孕妇,在其规则性宫缩达每30分钟4次以上,每次持续至少30秒,并伴宫颈扩张1~3cm(初产妇0~3cm)、宫颈消失50%以上的时候,推迟其即将出现的早产。 不良反应最常见的不良反应(发生率大于10%)为恶心。常见的(发生率为1%~10%)有头痛、头晕、潮红、呕吐、心悸亢进、低血压、注射部位反应和高血糖症。少见的(发生率为0.1%~1%)有发烧、失眠、瘙痒和出疹。 用法用量初始剂量为6.75mg,采用本品7.5mg/ml注射液注射给药;紧接着用本品7.5mg/ml浓缩持续3小时大剂量(每分钟300μg)输注;然后以本品7.5mg/ml浓缩液低剂量(每分钟100μg)输注,最多达45小时。持续治疗应不超过48小时。整个疗程中,总剂量不宜超过330mg。   治疗应在确诊早产后尽快开始。宫缩持续存在时,应考虑替换疗法。 注重事项本品禁用于下列孕妇:孕龄少于24周或超过33周者,孕龄超过30周胎膜早破者,宫内胎儿生长迟缓和胎儿心率异常者,产前子宫出血须立即分娩者,子痫和重度先兆子痫须分娩者,宫内胎儿死亡者,宫内感染可疑者,前置胎盘者,胎盘分离者,继续怀孕对母亲或胎儿有危险者,已知对本品的活性成分或辅料过敏者。   当无法排除胎膜早破的病人使用时,应该衡量延迟分娩的益处与潜在的绒膜羊膜炎的危险。本品用于多胎妊娠或孕龄在24~27周的疗效尚未确定。   给药时应监督宫缩和胎儿心率,应考虑到出现持续宫缩的情况,并应监测产后失血。   过量使用的病例较少,亦未见异常症状的报道。

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