去氧氟尿苷

文章作者 100test 发表时间 2007:12:11 12:22:55
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width="100%" border="1" cellspacing="0" cellpadding="7" style="BORDER-COLLAPSE: collapse"> 药品名称去氧氟尿苷 药物别名氟铁龙、脱氧氟尿苷 Furtulon 英文名称doxifluridine 类别抗代谢药 制剂胶囊：200mg 分子式成分

化学名：5′-Deoxy-5-Fluorouridine，Doxifluridine。中文化学名：5’-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷。本药的活性成分为去氧氟尿苷，简称5DFUR，为白色结晶粉末、无嗅，易溶于二甲基甲酰胺，较易溶于水或甲醇，较难溶于乙醇，极难溶于乙醚。融点约为191℃(分解)，分子式为：C₉H₁₁FN₂O₅，分子量为：246.20。

药理毒理本药可在肿瘤组织中选择性地被嘧啶核苷磷酸化酶转变为5-FU而发挥抗癌效果。 　　脱氧氟尿苷是5′-氟脲嘧啶（5-Fu）的衍生物，该药由在肿瘤组织显示高活性的嘧啶核苷磷酸化酶（PyNPase）转换成5-Fu而起作用，因而具有选择性的抗肿瘤效应，作为氟化嘧啶衍生物中的新型5-Fu前体，获得较好的疗效。一般认为癌细胞增殖旺盛，核酸合成的能力很强，嘧啶核苷磷酸化酶的活性也变得很高，脱氧氟尿苷在细胞内，非凡是在肿瘤组织内，经嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟脲嘧啶，通过抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，干扰核酸和DNA的生物合成，从而抑制肿瘤生长。 药 动 学恶性肿瘤病人1次口服800mg时，迅速吸收，血清中脱氧氟尿苷的浓度1～2h后达到最高值，然后又迅速下降。此外，5-Fu的浓度也在1～2h后达最高峰；其浓度为脱氧氟尿苷的约1／10低值；对胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀肮癌病人每日给予脱氧氟尿苷1200mg，分3次，连续口服3～7d，测定肿瘤组织、四周正常组织及血液中的5-Fu浓度，结果肿瘤组织中5-Fu浓度高于四周正常组织及血液。对恶性肿瘤病人1次给药时，服药后12h为止尿中主要的排泄物是未转化体、5-Fu及其代谢物。 适应症胃癌、结肠、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。 不良反应血液： 白血球、血小板减少，贫血，偶见全血减少。 　　肝脏： GOT、GPT、碱性磷酸酶、胆红素等上升。 　　肾脏： 血尿、蛋白尿、BUN上升。 　　消化系统： 腹部不适、腹泻或便秘、恶心、食欲不振、口渴、口角炎、舌炎、口腔炎、腹痛、胃痛、腹胀、偶有胃溃疡。 　　精神神经系统： 定向障碍、听觉障碍，偶有健忘、步行障碍、感觉障碍、锥体外系症状、麻痹、尿失禁等类似于脑白质炎症状。倦怠感、味觉减弱，偶有嗅觉异常。 　　皮肤 色素沉积、瘙痒症、毛发脱落。 　　过敏反应： 皮疹、偶见光敏性皮炎、湿疹、荨麻疹。 　　循环系统：胸部压迫感、心电图异常(ST段上升)。 　　其它反应： 发热、咽喉部不适、眼睛疲惫，偶见浮肿。 用法用量800-1200 mg/日，分3-4次口服，可按年龄、症状适当增减。 注重事项对本药有严重过敏者禁用。骨髓抑制，肝、肾功能障碍，并发感染，心脏疾病或有心脏病史，水痘患者慎用。 　　对妊娠和哺乳的影响 动物实验显示，本药有致畸作用，并可进入乳汁，故孕妇不宜使用，哺乳妇女用药时应停止哺乳。 　　对儿童的影响 早产儿、新生儿、乳婴或小儿的安全性尚未确定。 　　对老年人的影响 一般高龄者的生理机能低下，应慎用。