喷司他丁

文章作者 100test 发表时间 2007:12:11 12:23:22
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width="100%" border="1" cellspacing="0" cellpadding="7" style="BORDER-COLLAPSE: collapse"> 药品名称喷司他丁 药物别名Nipent 英文名称pentostatin 类别抗代谢药 制剂粉针，每安瓿含喷司他丁10mg。 分子式成分 药理毒理1998年2月美国FDA正式批准。喷司他丁是拟嘌呤类的抗代谢药，其抗肿瘤作用是通过抑制体内的腺苷脱氨酶(ADA)来实现的。ADA催化细胞内的腺苷和脱氧腺苷进行不可逆的脱氨基，从而控制细胞内的腺苷水平。喷司他丁抑制了ADA的活性，结果使细胞内脱氧腺苷和5′-三磷酸脱氧腺苷(dATP)大量积累，而dATP的积累将最终导致细胞的死亡，这一过程可能与DNA或RNA的合成受到抑制有关。据报道，单一剂量的喷司他丁对ADA具有1周以上的抑制作用。 药 动 学静脉注射后，喷司他丁迅速分布于机体组织，平均稳态分布容积为20.1L.m-2，分布相(α相)大约为30～85min。喷司他丁主要由肾脏排泄，24h内约有50%～96%的药物以原型由尿中排出。原型药物的终末相半衰期为3～15h，静注喷司他丁250μg.kg-1，连续4～5d后，血浆浓度范围为12～36nmol.L-1。 适应症干细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、蕈样霉菌病 不良反应像其它一些抗肿瘤药物一样喷司他丁有许多不良反应，对血液、心血管、中枢神经系统、泌尿生殖系统等有着不良的影响。可引起骨髓抑制、心率失常、恶心、呕吐、腹泻、肝功能异常以及角结膜炎、皮疹等不良反应。剂量大于4mg.m-2时，还可能会出现嗜睡、昏迷、癫痫发作、血尿、BUN升高、血肌酐升高等症，甚至出现急性肾功能衰竭。 相互作用喷司他丁与其它抗肿瘤药物联合应用时可能会产生严重的毒副作用。与两性霉素B联用可产生肾毒性、低血压、支气管痉挛，与环磷酰胺合用产生心脏毒性，而与氟达拉滨合用可能会产生肺毒性。当喷司他丁与阿糖腺苷联用时将同时增强两药的不良反应。 用法用量喷司他丁可以用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液配制，溶液浓度应≥0.05mg.ml-1，最大为2mg.ml-1。建议HCL患者用量为4mg.m-2，隔周1次。肾衰患者的剂量应根据肌酐清除率调整，如出现严重的皮疹、感染、神经中毒的迹象应减少剂量或停药。静注喷司他丁之前，建议先给予患者5%的葡萄糖溶液500～1000ml进行水化。化疗之后，再给予患者5%的葡萄糖溶液或等量其它液体500ml。