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药品名称 | 替尼泊苷〔基〕 |
药物别名 | 威猛,VUMON,VM-26 |
英文名称 | Teniposide〔Ⅰ〕 |
类别 | 抗肿瘤植物成分 |
性状 | 本药为中性亲脂性物质,几乎不溶于水,必须溶于有机溶媒使用。 |
制剂 | 注射用替尼泊甙:每支50mg。 |
分子式成分 | 为表鬼臼毒的半合成衍生物,化学名为4-0-去甲基-1-0(4.6-0.2-噻吩甲叉-β-D-吡喃葡萄糖甙)表鬼臼毒。虽然进入临床比依托泊甙早,但应用不如后者广。 |
药理及应用 | 主要作用机制是与依托泊甙一样是作用于DNA拓朴异构酶Ⅱ,导致双链或单链破坏使细胞不能通过S期,停于晚S期或早G2期。但本品的作用为VP-16的5~10倍。本品与VP-16有交叉耐药。
VM-26进入体后几乎全部(>99%)与蛋白质结合,血浆消失呈三室模型t1/2α为56±23分,t1/2β为4.45±1.47小时,t1/2γ=.20.3±4.94小时。清除率为16.8±5.35ml/分/m2。只有不足10%由尿中以原形排出。大部由胆汁中与葡萄糖醛酸或硫酸盐形式排出。本品可通过血脑屏障,虽然在脑脊液中很难侧出,但在脑组织中可测出。
临床适应证:主要有效病种为:小细胞肺癌,急性淋巴细胞白血病、神经母细胞瘤和淋巴瘤。
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贮存 | 室温下保存。 |
用法用量 | 给药方法:一般在使用前用5%葡萄糖或生理盐水配成0.5~1.0mg/ml溶液,静脉滴注30~60分。每次50~100mg,1日1次,连用3~5天,3~4周重复。
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注重事项 | 毒副作用有恶心呕吐、骨髓抑制(最低在给药后第13~18天)、脱发,输注过快可有过敏反应。
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