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药品名称 | 硝卡芥 |
药物别名 | 消瘤芥,邻丙氨酸硝卡芥、硝卡介 |
英文名称 | Nitrocaphane |
类别 | 烷化剂 |
制剂 | 粉针剂:20mg、40mg。本品为淡棕黄色疏松块状物或粉块。 |
分子式成分 |
化学名:2-[双(β-氯乙基)胺甲基]-5-硝基苯丙氨酸。分子式:C14H19Cl2N3O4。分子量:364.23。 |
药理毒理 | 本品为溶肉瘤素脂肪族的异构体,为我国开发的烷化剂。为细胞周期非特异性药物,抑制DNA和RNA的合成,对DNA的合成更为显著。对癌细胞分裂各期均有影响,对增殖和非增殖细胞都有作用。对多种动物肿瘤有抑制作用。抗瘤谱广,毒性较低。静脉注射后,肾,肝和肺含量较高。能通过血脑屏障。肿瘤中含量高。口服吸收快,主要经尿和粪排泄。 |
药 动 学 | 注射后在血中维持时间较长,24小时后减少54%。分布以胆囊和肾脏最多,肿瘤,肝,肺次之,脑中最少。能通过血脑屏障,肿瘤内含量高。静脉注射1小时后药物分布至全身各个组织,口服24小时后药物分布至全身。主要通过肾脏排泄,24小时后排出53%。 |
适应症 | 肺癌,恶性淋巴瘤,头颈部癌,子宫颈癌及癌性腔积液。 |
不良反应 | 常见恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道反应,偶见骨髓抑制、白细胞减少及脱发、乏力、皮诊等。 |
用法用量 | 静脉或动脉注射,20mg~40mg/次,以生理盐水溶解,每日或隔日一次,总量为200mg~400mg。
腔内注射,40mg~60mg/次,1次~2次/周。
局部外敷,用70%二甲亚砜将硝卡芥溶解成20mg~30mg/ml的溶液外用。
瘤内注射,20mg~40mg/次,于肿瘤四面分点注入。
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注重事项 | 孕妇禁用。用药期间查血常规和血小板。骨髓抑制、严重感染、肝、肾功能损伤者慎用。
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