硫酸长春碱

文章作者 100test 发表时间 2007:12:11 12:24:31
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width="100%" border="1" cellspacing="0" cellpadding="7" style="BORDER-COLLAPSE: collapse"> 药品名称硫酸长春碱 药物别名长春花碱 英文名称Vinblastine Sulfate 类别抗肿瘤植物成分 制剂粉针剂：10mg。 分子式成分

化学名：硫酸长春碱。分子式：C₄₆H₅₈N₄O₉·H₂SO₄。分子量：909.06。本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体，有引湿性，遇光或热易变黄。

药理毒理长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受抑制，亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广，在0.05～0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性，对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。 药 动 学口服吸收差，需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织，很少透过血脑屏障，蛋白结合率75％。血将药物的清除呈双向型，t1／2α为4.5分钟，t1／2β为190分钟，末梢消除相t1／2γ为24小时左右。在肝内代谢，大部分随胆汁排出，用药后3日内33％随粪便排出，其中主要为代谢物，21％以原型随尿排出。 适应症主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。 　　霍其金病及恶性淋巴瘤，亦可用于治疗绒毛膜上皮癌与乳腺癌。 不良反应1、血液学毒性：为剂量限制性毒性，骨髓抑制作用强于长春新碱，停药后迅速恢复。 　　2、消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。 　　3、四周神经毒性：指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。 　　4、局部刺激：注射血管可出现血栓性静脉炎，漏于血管外可引起局部组织坏死。 　　5、其他：少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。 相互作用联合化疗方案内若有其他降低白细胞药物时应减量。肝功能不全时，若同时合用其他由胆汁排泄的抗癌药（如多柔比星），应减量。与别嘌醇、秋水仙碱或丙磺舒合用，长春碱可升高血中尿酸浓度。 用法用量静脉注射，成人10mg（或6mg/m2）/次，用生理盐水溶解，1次/周，一个疗程总量60mg～80mg(或10mg/m2)。小儿按体重每次0.1mg～0.15mg/kg，1次/周。 注重事项妊娠D类，孕妇与哺乳期妇女禁用。骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肿瘤已侵犯骨髓、有尿酸盐性肾结石病史、经过放射治疗或抗癌药治疗的病人慎用。静注时药液漏至血管外，应立即停止注射，并局封，发生皮肤破溃后按溃疡处理。不能作肌内、皮下或鞘内注射。