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药品名称 | 醋酸可的松注射液 |
英文名称 | Cortisone Acetate Injection |
类别 | 肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素 |
制剂 | 本品为细微颗粒的混悬液,静置后细微颗粒下沉,振摇后呈均匀的乳白色混悬液。注射剂:2ml:50mg、5ml:125mg、10ml:250mg |
分子式成分 | 化学名称为:17α,21-二羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯。分子式:C23H30O6。分子量:402.49
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药理毒理 | 肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,其作用机理为:
(1)抗炎作用:本品减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
(2)免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻情原发免疫反应的扩展。本品还降低免疫复核物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
临床上用于治疗原发性或继发性肾上腺皮质功能减退症,合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型先天性肾上腺增生症,以及利用其药理作用治疗多种疾病,包括:
1.自身免疫性疾病:如系统性红斑狼疮、血管炎、多肌炎、皮肌炎、Still病、Graves 眼病、自身免疫性溶血、血小板减少性紫癜、重症肌无力。
2.过敏性疾病,如严重支气管哮喘、过敏性休克、血清病、特异反应性皮炎。
3.器官移植排异反应,如肾、肝、心、等组织移植。
4.炎症性疾患,如节段性回肠炎、溃疡性结肠炎、非感染性炎性眼病。
5.血液病,如急性白血病、淋巴瘤。
6.其他:结节病、甲状腺危象、亚急性非化脓性甲状腺炎、败血性休克、脑水肿、肾病综合征、高钙血症。
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药 动 学 | 本品肌肉注射后吸收较慢,可在肝脏组织中转化为具有活性的氢化可的松而发挥效应。
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适应症 | 原发性或继发性肾上腺皮质功能减退症,合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型先天性肾上腺增生症,以及利用其药理作用治疗多种疾病
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不良反应 | 1.长期使用可引起类库欣综合征。
2.大量应用可引起谵妄、不安、定向力障碍、抑郁等精神症状。
3.并发感染:以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
4.停药后综合征:长期大剂量应用该药会引起下丘脑-垂体-肾上腺皮质功能的严重抑制。停药后出现下丘脑-垂体-肾上腺皮质功能低下,表现为乏力、软弱、恶心,严重时可出现肾上腺皮质危象。
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相互作用 | 】⑴非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
⑵可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
⑶与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
⑷与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。
⑸与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。
⑹三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
⑺与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。
⑻甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。
⑼与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。
⑽与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
⑾与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
⑿与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。
⒀与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
⒁可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
⒂可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
⒃与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。
⒄与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。 |
用法用量 | 肾上腺皮质功能减退。而不能口服糖皮质激素者,在应激状况下,肌内注射50-300mg/日。
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注重事项 | 1.对某些感染性疾病应慎用,必要使用时应同时用抗感染药,如感染不易控制应停药。
2.甲状腺功能低下、肝硬化、脂肪肝、糖尿病、重症肌无力患者慎用。
3.停药时应逐渐减量或同时使用促肾上腺皮质激素类药物。
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