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药品名称 | 丙卡巴肼〔典〕〔基〕 |
药物别名 | 甲苄肼、甲基苄肼,Methylhydrazine,NATULAN,MATULAN,PCB,PCZ,MZH |
英文名称 | Procarbazine |
类别 | 其他抗肿瘤药及辅助治疗药 |
性状 | 常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末。在水中易溶,在乙醇中略溶。熔点218~226℃(分解)。
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制剂 | 片剂:每片50mg。 |
分子式成分 | |
药理及应用 | 为周期非特异性药,抑制DNA和蛋白质的合成。进入人体后自身氧化形成H2O2和OH-基,可引起类似电离辐射样作用,非凡使鸟嘌呤的第3位和腺嘌呤的第1位上甲基化。与其他抗肿瘤药和放射线无交叉耐药性。药理研究发现有多种生物效应,如抑制有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸胎、致癌、抑制免疫、细胞毒作用。
口服后吸收良好。血浆半衰期为7~10分钟。主要分布于肝、肾,可进入脑脊液。在肝和红细胞中迅速去甲基化形成代谢物。主要由尿中排出,(6小时为55%,24小时为70%,只有5%以原形排出)。另有10%由肺排出。
临床适应证:主要用于霍奇金病,有1/3~1/2的病人能获得完全缓解,缓解期为3周~6个月或更长。对其他恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤和肺癌亦有一定疗效。
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贮存 | 密闭、避光保存。 |
用法用量 | 一般每日150~200mg,分3~4次服用。一疗程总量可根据血象而定。 |
注重事项 | (1)常见的不良反应有:①胃肠道反应,主要为恶心、呕吐,多数能耐受。②骨髓抑制,一般出现较晚,多在服药后4~6周出现,主要表现为白细胞和血小板下降,其程度与剂量有关。停药后2~3周可恢复到正常水平。③神经系统,部分病人可出现中枢神经系统毒性如眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图不正常等。亦可出现下肢感觉异常、深反射消失、麻痹等四周神经炎的表现。④其他,皮炎、脱发。
(2)本品为弱的单胺氧化酶抑制剂,服药期间凡含有高酪胺成分的食物如乳酪和香蕉等均不宜食用。若同时用拟交感神经药和抗抑郁剂丙咪嗪则应小心。酒类宜少用。与苯噻嗪类药物有协同的镇静作用,与巴比妥类、麻醉药、抗组织胺类和利血平等合用亦应谨慎。
(3)本品可引起溶血性贫血,对肝、肾功能或骨髓机能不全的病人应减少剂量。
(4)少数年轻妇女服药后可引起闭经。
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