地洛他定

文章作者 100test 发表时间 2007:12:11 12:28:23
来源 100Test.Com百考试题网


width="100%" border="1" cellspacing="0" cellpadding="7" style="BORDER-COLLAPSE: collapse"> 药品名称地洛他定 药物别名Neoclaritvn 英文名称desloratadine 类别耳鼻喉科及口腔科用药 制剂5mg/片。淡蓝色薄膜包衣片。 分子式成分8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并[5,6]芳庚并[1,2-b]吡啶。 药理毒理美)Sepracor公司研制,(美)Schering-Plough公司开发,2001年2月首次在英国上市。   某些第二代抗组胺药的缺点之一是可能引起致命性心律失常(尖端扭转型),通常在此之前发生QTc间期或其它的心电图改变。对于先前已有心脏病、肝损伤(导致血药浓度升高)或同时服用抗组胺药和细胞色素P450抑制剂的病人更为危险。   本品是氯雷他定的主要活性代谢物——去乙氧羰基氯雷他定,具有长效抗组胺作用,但不会阻滞心脏钾通道,从而改善了药物对心血管系统的安全性。本品不易进入中枢神经系统,可选择性地阻断外周H1受体,无镇静作用。体外研究显示,本品抑制人肥大细胞或嗜碱细胞释放致炎症细胞因子,并抑制内皮细胞上粘附分子P-选择蛋白的表达。   药 动 学本品口服后吸收良好,30分钟内可从血浆中检出,约3小时后达血药峰值。本品的终末半衰期长,约为27小时,可每日给药1次。本品与血浆蛋白中度结合。14天内一日1次给药未见药物蓄积。 适应症成人及12岁以上儿童缓解季节性过敏性鼻炎相关症状。 不良反应不良反应包括头痛、口干和疲乏。 说明【临床评价】初步研究显示本品比氯雷他定有效。   在长期季节性过敏性鼻炎史病人中进行随机平行组安慰剂对照研究,结果显示本品对缓解症状非常有效。本品组病人的症状严重程度总评分(鼻和非鼻)显著优于安慰剂组。未见心率、PR、QRS、QT和QTc波改变。未见肝或肾功能异常。   中至重度鼻充血或鼻塞是季节性过敏性鼻炎的慢性症状之一,在此类病人中进行进一步研究,结果显示本品治疗14天后症状显著缓解,表明本品具有减充血作用。   一项随机交叉研究在44例健康志愿者中进行。本品组个体的MWT(保持清醒测试)和MSLT(多重睡眠潜伏测试)评分与安慰剂组未见显著差异,但与苯海拉明组相比差异显著。此外,本品组和安慰剂组在精神运动测试中未见显著差异,但本品组在Stanford嗜睡量表以及数字符号替换测试中显著好于苯海拉明组。研究显示,即使剂量高于推荐的日剂量,本品也不会引起与其它抗组胺药相关的嗜睡和精神运动功能损害。   在一项有关本品的潜在心脏毒性研究中,健康志愿者同时接受本品和酮康唑。与特非那定和阿司咪唑不同,与本品同服安全且耐受性良好,药动学参数或心电图参数,包括QTc,QT,PR和QRS间期未见有临床意义的明显改变。 用法用量一日1次,每次5mg,伴或不伴食物同服。 注重事项对氯雷他定过敏者及哺乳期妇女禁用本品。严重肾功能不全者及孕妇慎用。

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