复习指导：阿糖腺苷使用方法执业医师资格考试

文章作者 100test 发表时间 2008:08:29 21:01:15
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　　药理：

　　Ara-A是嘌呤核苷的同系物，能抑制病毒合成DNA.Ara-A进入细胞后经磷酸化作用，最后生成具有生物活性的Ara-ATP它能与脱氧ATP竞争性地与DNA多聚酶结合，从而抑制病毒的复制。Ara-A对单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型、带状疱疹病毒的作用最为显著，其他如EB病毒、巨细胞病毒、乙肝病毒等亦有抑制作用。

　　药动学

　　静脉滴注Ara-A后，在血液和细胞内很快脱氨生成阿糖次黄嘌呤核苷（Ara-Hx），其抗病毒的活性较弱。静脉滴注Ara-A10mg/kg，30min后，可测得Ara-Hx的血药峰浓度为3～6mg/L，而Ara-A为0.2～0.4mg/L.由于Ara-A快速进入细胞内，所以从Ara-A的血药浓度并不能估价临床疗效。Ara-A在肾、肝、脾中浓度高，但脑、骨骼肌和脑脊液中分布少；Ara-Hx在脑脊液中浓度约为血药浓度的1/3左右。主要经肾排泄，Ara-Hx占41.6％～52.8％，Ara-A则为1％～3％，粪便中均不能测出。蛋白结合率20％～30％，Ara-A与Ara-Hx的血浆半减期分别为0.17±0.12h及3.5h.

　　[药理作用]本品为抗病毒药。本品能阻扰病毒DNA的早期合成，在体内能脱氨失活，转为阿糖次黄嘌呤核苷，这是显示疗效的代谢产物。

　　适应症：

　　用于单庖疹性脑炎、新生儿单疱疹感染（如皮肤粘膜感染、局限性中枢神经系统感染和播散性单疱疹感染）和带状疱疹。也用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、婴儿先天性巨细胞病毒感染和免疫缺陷者巨细胞病毒感染。局部用药用于单纯疱疹病毒性角膜炎，偶用于牛痘病毒性角膜炎。

　　用于治疗单纯疱疹脑炎，可降低病死率，减少后遗症。治疗新生儿单纯疱疹感染、皮疹常于2日内得到控制、早期用药则预后较良好，但目前本品已为毒性较低的阿昔洛韦所取代。局部用药可治疗疱疹性角膜炎。也有报道以Ara-A多周期间歇应用治疗慢性乙型肝炎，或与皮质激素合用，或与干扰素联合可望提高疗效。

　　用法用量：

　　1.成人与小儿常用量肾功能正常者单纯疱疹性脑炎，每日按体重静滴15mg/kg，疗程10天。带状疱疹每日10mg/kg，疗程5天。免疫缺陷者水痘感染每日10mg/kg，疗程5—7天。

　　2.新生儿单纯疱疹感染每日常用量，静滴15mg/kg，疗程10一14天。

　　3.肾功能不全者应根据肾功能损害程度调整剂量肾小球滤过率每分钟低于10ml者可用常用剂量的75％。

　　4.局部眼用3％眼膏用于单纯疱疹性角膜炎的治疗，每次向结膜囊内涂1cm长眼膏，每3小时一次，一日5次，10一14天为一疗程。严重病例的疗程可更长。用药后待角膜上皮形成，还应继续用药5—7天，每日3次，以防复发。

　　[制剂与规格]阿糖腺苷注射液1ml：200mg（相当于187.4mg无水品），内含杀菌剂氯化苄甲乙氧胺和磷酸盐缓冲剂。

　　阿糖腺苷眼膏3％（相当于无水品2.8％）

　　（1）单纯疱疹病毒性脑炎1日量为15mg/kg，按200mg药物、500ml输液（预热至35—40℃）的比率配液，作连续静脉滴注，疗程为10日。

　　（2）带状疱疹10mg／kg，连用5日，用法如上。

　　[制剂]注射液（混悬液）：200mg（1ml）；1000mg（5ml）。加入输液中滴注用。注射用单磷酸阿糖腺苷：每瓶200mg.

　　[用法及用量]单纯疱疹脑炎可用Ara-A，成人剂量为每日5～15mg/kg，分2次静脉给药；新生儿单纯疱疹感染，Ara-A每日15mg/kg，分次静滴，疗程均为10日左右。Ara-A水溶性较差，易沉淀，配制之药液浓度不超过700mg/L，持续静滴至少12h，滴注时经常振摇输液瓶。已配溶液应于48h内用完，不应在冰箱停放。本品不可静脉推注或快速滴注。

　　[用法及用量]涂眼，适量，每日4～6次。愈后连用7日，以防复发。

　　如用药7日后症状未见改善或21日内未见溃疡全面愈合，应考虑其他治疗方案。

　　[剂型与规格]粉针剂：200mg/瓶；眼膏：3％软膏。"#F8F8F8"