硫酸小诺霉素注射液的药理药师资格考试

文章作者 100test 发表时间 2009:04:04 23:51:04
来源 100Test.Com百考试题网

　　1.药理：硫酸小诺霉素注射液为氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌（包括产？内酰胺酶株）对硫酸小诺霉素注射液敏感；链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等）均对硫酸小诺霉素注射液耐药。厌氧菌（拟杆菌属）、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对硫酸小诺霉素注射液耐药。
　　硫酸小诺霉素注射液对细菌产生的氨基糖苷乙酰转移酶稳定，故对因产生该酶而对卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐药的细菌仍有抗菌活性。硫酸小诺霉素注射液最低抑菌浓度为0.1～6.25mg/L.硫酸小诺霉素注射液的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
　　2.毒理：急性毒性：静脉注射硫酸小诺霉素注射液的半数致死量（LD50）为78.9mg/kg，肌内注射的LD50为28±19.7mg/kg.慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠（体重为200±20g）进行实验，结果表明，即使肌内大剂量注射硫酸小诺霉素注射液（156mg/kg），连续30天，动物均可存活；虽在注射后7～10天，动物有时出现萎靡、食欲不振等情况，但注射后期反应好转，停药后活动恢复正常。
　　肾、耳毒性：南京医学院药理教研室的研究结果表明，硫酸小诺霉素注射液的肾脏毒性较轻微，大剂量（156mg/kg）给药时，仅见肾上皮细胞有较明显的空泡变性，其他无特殊病变，豚鼠（10只）应用硫酸小诺霉素注射液后，听力与前庭功能均无变化，处死动物后作耳蜗铺片，7只豚鼠耳蜗毛细胞完全正常，另外3只仅有少数耳蜗毛细胞坏死（分别为10，10，17个）。

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