药物化学——乙酰苯胺类非甾体抗炎药执业药师考试

文章作者 100test 发表时间 2009:07:07 21:26:24
来源 100Test.Com百考试题网

　　苯胺具有解热镇痛作用，但其毒性太大。将其乙酰化得到乙酰苯胺，毒性仍很大，均不能供药用。因发现他们在体内均被代谢为毒性较小的对氨基酚，将酚羟基醚化得到非那西丁（Phenacetin）曾广泛用作解热镇痛药，后因发现其致癌作用而被淘汰。将对氨基酚乙酰化，得到对乙酰氨基酚，毒副作用较低，临床用作解热镇痛药，但无抗炎活性。

　　对乙酰氨基酚（Paracetamol）

　　化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺，又名扑热息痛。

　　性质：

　　1. 对乙酰氨基酚为白色结晶或粉末，在空气中稳定，水溶液在pH6时最稳定，在酸性及碱性条件下被水解为对氨基酚，因分子结构中有酚羟基和芳氨基，可被进一步氧化变色，制备其制剂时应予注意。

　　2.对乙酰氨基酚成品中可能含有少量的合成中间体对氨基酚，如果贮存不当也会被水解生成对氨基酚。因此中国药典规定要进行检查，可利用对氨基酚与亚硝基铁氰化钠试液反应显色进行限量检查，对氨基酚含量不得超过十万分之五。

　　3.对乙酰氨基酚结构中有酚羟基，与三氯化铁试液反应，生成蓝紫色配位化合物。

　　用途：对乙酰氨基酚为解热镇痛药，无抗炎活性。用于发热、头痛等。常用于复方感冒药中。

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