2011年中药师中药化学辅导:对氨基苯甲酸酯类

文章作者 100test 发表时间 2011:03:17 16:12:10
来源 100Test.Com百考试题网


对氨基苯甲酸酯类的构效关系和性质!

  构效关系:

  1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。

  2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。 丁卡因

  3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。 布他卡因

  4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。 盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉。

  性质:

  1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定,避光 PH=3-3.5最稳定。

  2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色

  3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色

  4、芳伯氨反应:

  盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐

  作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

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