药剂学笔记：靶向制剂

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 19:58:55
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　　靶向制剂：TDDS，指载体将药物通过局部给药或全身血液循环选择性浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

　　应具备：
　　1、定位浓集 来源：www.examda.com
　　2、控制释药
　　3、载体无毒可生物降解
　　一、分类：
　　1、被动靶向制剂：利用液晶、脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等作为载体材料，将药物包裹或嵌入其中制成的各种类型的胶体或混悬微粒系统。取决于粒度 来源：www.examda.com
　　2、主动靶向制剂：用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。
　　3、物理化学靶向制剂：用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。来源：www.examda.com
　　二、靶向性评价：三个参数 大于
　　1，有靶向性，越大越好1、相对摄取率re
　　2、靶向效率 t e
　　3、峰浓度比Ce

　　被动靶向制剂
　　一、脂质体：指将药物包封于类脂双分子层内而形成的微型泡囊，也称类脂小球或液晶微囊。
　　(一)、特点：
　　1、靶向性和淋巴定向性
　　2、缓释性
　　3、细胞亲和性和组织相容性 来源：www.examda.com
　　4、降低毒性
　　5、提高稳定性
　　 (二)、材料：磷脂、胆固醇
　　(三)、制备方法：
　　1、注入法：大多得单室 <0.2um 来源：www.examda.com
　　2、薄膜分散法
　　3、超声波分散法
　　4、逆相蒸发法：适合包封水溶性及大分子药物，量大
　　5、冷冻干燥法
　　(四)、作用机制：作用过程分吸附、脂交换、内吞、融合
　　(五)、质量评价：
　　1、形态、粒径及其分布
　　2、包封率及载药量
　　3、渗透率
　　4、药物体内分布来源：www.examda.com
　　二、乳剂：靶向性特点是对淋巴有亲和性。
　　(一)、淋巴定向性：由血液循环、消化道、组织向淋巴转运。
　　(二)、影响乳剂释药特性与靶向性的因素：
　　1、乳滴粒径
　　2、油相的影响
　　3、乳化剂的种类和用量
　　4、乳剂的类型