药剂学笔记：经皮吸收制剂

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 19:59:05
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经皮吸收制剂TDDS、TTS：指由皮肤吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度的制剂。
　　分四类：
　　1、膜控释型：零级
　　2、粘胶分散型：按浓度梯度制备，可恒定释放
　　3、骨架扩散型：均匀分散或溶解在骨架中，符合Higuchi方程
　　4、微贮库型：具膜控和骨架型特点，符合零级或Higuchi方程 来源：考试大

　　经皮吸收制剂的设计
　　一、皮肤的基本生理构造：分子质量大，水溶性药物较难吸收。
　　二、影响药物经皮吸收的生理因素：
　　1、皮肤的水合作用 来源：考试大
　　2、角质层的厚度
　　3、皮肤条件
　　4、皮肤的结合作用
　　三、TDDS设计的剂型因素：
　　1、药物剂量：10-15mg 来源：考试大
　　2、分子大小及溶解度：>600难透过角质层 水、油中溶解度大且接近
　　3、PH与pKa
　　4、TDDS中药物的浓度：是依赖于浓度的被动扩散
　　四、渗透促进剂在TDDS中的应用：
　　1、 表面活性剂：月桂醇硫酸钠SLS2、二甲基亚砜及类似物：二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS
　　3、 氮酮类化合物：月桂氮 酮Azone，
　　4、 国内批准应用
　　5、 醇类化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 单独不佳
　　6、 合用
　　7、 其他：挥发油如按叶油、薄荷油，
　　8、 氨基酸 ，
　　9、 尿素
　　五、经皮吸收制剂研究用仪器：1、渗透扩散池 2、扩散液和接收液 3、皮肤样品

　　经皮吸收制剂的制备
　　一、膜材的加工方法：涂膜法、热熔法 膜材的改性：溶蚀法、拉伸法、核辐射法 膜材的复合成型：涂布和干燥、复合
　　二、常用材料：
　　(一)、膜聚合物和骨架聚合物：乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯 来源：考试大
　　(二)、压敏胶：聚异丁烯类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶
　　(三)、其他材料：1、背衬材料 2、防粘材料 3、药库材料：水凝胶，卡波末，各种压敏胶骨架膜材
　　三、TDDS的质量控制：
　　(一)、释放速率、透皮速率和释放度：释放速率应小于透皮速率。
　　(二)、粘合性能：
　　1、初粘力来源：考试大
　　2、粘合力：压敏胶与被粘物力，应依次增加
　　3、内聚力：压敏本身的剪切强度
　　4、粘基力：压敏胶与基材的粘合力
　　(三)、含量与生物利用度