《药理学》辅导：非选择性β受体阻断药

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 20:21:27
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[体内过程]
口服90%吸收，首过消除60%~70%，生物利用度30%，高峰浓度1~3 h ，半衰期 2~5 h ，肝功能降低者，半衰期延长，血浆蛋白结合率 大于90%。
易通过血脑和胎盘屏障，也可分泌至乳汁，代谢产物90%从肾脏排泄。
个体差异大、相差25倍，与肝药酶有关，强调剂量个体化，从小剂量开始，
属于无内在活性，无选择性的β受体阻断药。
[临床应用] 高血压、心绞痛、心律失常、甲亢等。
纳多洛尔（nadolol）：治疗偏头痛
噻吗洛尔(timolol) 青光眼（原发性、继发性、无晶体青光眼）

肝硬化上消化道出血：普萘洛尔、纳多洛尔可减少内脏和肝血循环，增强肾上腺素缩血管作用，降低门静脉高压约25%
对冠脉流量的影响：
冠脉近端和远端都存在α和β受体，大的冠脉以β1受体占优势和β2受体的比例为1.5：1 ，小的阻力血管主要为β2受体，影响冠脉流量的途径有：
①继发于心肌需氧量减少
②通过冠状血管α受体，引起收缩
③与β受体无关的直接作用

表9-1 b受体阻断药的药理学特征比较