《药理学》辅导：a肾上腺素受体阻断药

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 20:21:30
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按对受体的选择性分为：
按作用时间：分长效和短效类
一、 短效类
酚妥拉明和妥拉唑啉（phentolamine, tolazoline）
两药对α1、α2均有竞争性拮抗作用(见图9－1)
1 血管：抑制α1受体和直接扩血管作用。对静脉和小静脉作用大于小动脉，肺动脉和外周血管阻力降低。
2 心脏：兴奋心脏，收缩力增加、心率增加、心输出量增加（见图9-3）
① 血压下降→反射性激动心脏
② 阻断神经末梢突触前膜α2受体→ NA释放增加 →（ ）心脏β1受体（见图9-2）
③抑制K 通道
3 其他：
① 拟胆碱作用 → （ ）胃肠平滑肌
② 组胺样作用→胃酸分泌增加、皮肤潮红
③唾液腺和汗腺分泌增加
[体内过程]
生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%，口服后半小时达血浓度高峰。维持3-6小时。肌注维持30~40分钟，大多以无活性的代谢产物形式从尿中排泄。
妥拉唑啉（ tolazoline）
口服吸收缓慢，排泄快，以注射给药为主。
[临床应用]
1 外周血管痉挛性疾病:如，肢端动脉痉挛性病变
2 去甲肾上腺外漏
3 肾上腺嗜铬细胞瘤：诊断 、高血压危象、术前准备
4 抗休克：扩张血管作用，改善内脏血液灌注，改善微循环，增加心输出量
适用于感染中毒性休克、心源性、神经性休克。
应注意补充血容量，也主张和NA合用。
5 急性心肌梗死、充血性心衰
降低后负荷、降低左室舒张末期压，降低肺动脉压，心输出量增加
[不良反应]
低血压、腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡（拟胆碱作用）。Iv时，可使心率增加，诱发心律失常、心绞痛。
注意事项：1 缓慢注射或滴注
2 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用。
二、 长效类
酚苄明（phenoxybenzamine）又名苯苄胺(dibenzyline)
特点：
? 与α受体呈共价键结合，属非竞争拮抗（见图9-1）
? 起效慢，因为氯乙胺基转变为乙撑亚胺基才能与α受体结合。
? 维持久：一次用药，维持3-4天，①排泄慢，②脂溶性高，可积蓄脂肪组织，然后缓慢释放
作用：1. 扩张血管，→ 降低血压，主要使舒张压降低
↑心率增加：①血压下降→ 反射性心率增加；阻断α2受体，降低了突触前面的负反馈作用→ 增加NA释放。
②抑制摄取1和摄取2，使突触间隙NA增加。
2.抗组胺和抗5-HT作用。
[体内过程]
口服吸收20%-30%，局部刺激性，只做静脉注射，脂溶性高，可积蓄脂肪组织，然后缓慢释放，一周后尚有少量药物存溜体内。
[临床应用]
1 外周血管痉挛性疾病
2 抗休克：出血性、创伤性、感染性休克特别见于补充血容量后，BP不回升的病人
3 嗜铬细胞瘤：不宜手术或恶性嗜铬细胞瘤患者可持续应用，嗜铬细胞瘤术前准备
4 前列腺增生引起的阻塞性排尿困难，改善症状，阻断前列腺和膀胱底部的α受体，
作用缓慢。
[不良反应]
体位性低血压、反射性心动过速、心律失常、鼻塞。口服可出现恶心、呕吐、疲乏。