西药解热镇痛药:镇痛药万络

文章作者 100test 发表时间 2007:09:28 11:42:00
来源 100Test.Com百考试题网

药物名称	万络
药物别名	罗非昔布 rofecoxib
英文名称	Vioxx
说　　明	片剂：25mg
功用作用	环氧酶（COX）的2个异构体COX-1和COX-2催化人体前列腺素的合成。COX-1是正常的细胞组成蛋白，在正常组织中表达，维持体内前列腺素的生理功能，包括胃肠粘膜的保护功能。COX-2是炎症时COX的诱导形式，主要在炎症细胞中表达，产生介导炎症和疼痛的前列腺素。NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于其对COX-2的抑制。而胃肠道穿孔、溃疡、出血等不良反应则归于对COX-1的抑制。 　　本品为口服有效的选择性COX-2抑制剂。每日1次服用足以保持有效的作用，疗效与剂量有关。体内外研究表明，使用10倍治疗剂量时，未见本品对COX-1有抑制作用，也不会抑制胃前列腺素的合成，且对出血时间无影响。临床评价： 　　①784例患有膝或髋骨关节炎患者随机分为3组，分别服用：罗非昔地12.5mg，qd，罗非昔布25mg，qd，双氯芬酸钠50mg，tid，持续观察1年。结果显示，在缓解骨关节炎症方面，罗非观察1年。结果显示，在缓解骨关节炎症方面，罗非昔布12.5或25mg·d-1的疗效与双氯芬酸50mg，tid具有相同的临床疗效，且本品耐受性良好[2]。 　　②本品用于缓解术后牙痛的随机、双盲研究，共观察了152例年龄≥16岁、牙科手术后出现中至重度疼痛的患者，在24h内完成镇痛效果的有效评估显示，本品50mg与布洛芬400mg疗效相同，并优于安慰剂[3]。 　　③一项在1516例骨关节炎患者（年龄≥50岁）中进行的胃镜检查研究发现：服用本品25或50mg与服用布洛芬的患者在为期6个月的治疗过程中，消化道溃疡发生率分别为9.6%，14.7%，45.8%。且在为期12周的安慰剂治疗期间，本品胃镜下消化道溃疡发生率与安慰剂组相似[4]。 　　④在另一项研究中，本品与布洛芬、双氯芬酸和萘丁美酮比较（n=5435），上消化道穿孔、溃疡、出血（PUBs）发生率减少55%；与安慰剂比较研究中（n=1500），经12周治疗的溃疡发生率分别为4.7%和7.3%[5]。 　　⑤本品不能完全消除NSAIDs引起的，缓解骨关节炎症状和体征，缓解疼痛及原发性痛经。
用法用量	成人骨关节炎：po12.5mgqd。必要时可增至最大剂量25mg，qd。成人急性疼痛及原发性痛经：po25mg，qd。最大推荐剂量为po50mg，qd。可连续服5d。
注意事项	禁用于对本品任一成分过敏患者。有活动性消化性溃疡或胃肠道出血的患者，以及中重度肝功能障碍者，肌酐清除率＜30mL·min-1，以及孕妇和哺乳期妇女禁用本品。肌酐清除率在30～80mL·min-1者无需调整本品剂量，肝功能不全者应使用维持剂量。肝酶活性高于正常值3倍时应停药。对心、肾、肝功能障碍的患者应进行血药浓度监测。老年患者剂量增加时应谨慎。