width="100%" border="1" cellspacing="0" cellpadding="7" style="BORDER-COLLAPSE: collapse">
| 药品名称 | 乐卡地平 |
| 药物别名 | 再宁平 Lerdip，Zanidip，Masnidipine |
| 英文名称 | lercanidipine |
| 类别 | 钙拮抗药 |
| 制剂 | 薄膜衣片 10 mg |
| 分子式成分 | （±）-2-[（3，3）-二苯丙基]甲氨基-1，1-二甲乙基1，4-二羟基-2，6-二甲基-4-（间-硝基苯基0-3，5-二羟酸吡啶盐酸盐。 |
| 药理毒理 | 本品为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2 内流，扩张外周血管而降低血压[.1].。本品亲脂性较高，因此起效时间较慢，而作用持续时间较长。体内外试验表明，本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱；而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外，本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。动物实验表明，本品对肾脏有保护作用，其机制可能与血流动力学无关。
|
| 药 动 学 | 本品为消旋体，有效部分为S型异构体。轻中度高血压患者口服10或20mg后，其Tmax为2～3h，Cmax分别为1.75和4.09μg·L-1，其AUC与剂量呈现非线性相关，表明此药物具有首过代谢的饱和性。食物可增加本品的吸收，12例健康受试者单剂量口服20mg，其Cmax由禁食的3.20μg·L-1增至高脂肪餐后的10.21μg·L-1，故推荐饭后服用。本品吸收后迅速分布、积聚在细胞膜脂质双层，蛋白结合率高于98%[.1].。
本品口服后，主要由CYP3A4代谢而具有广泛首过效应，无活性代谢产物约50%由粪便排出，44%由尿排出。药物呈双相消除，终末消除半衰期（T1/2β)为2.8～3.7h。 |
| 适应症 | 在欧洲本品用于各型高血压；在英国只用于轻中度高血压。 |
| 不良反应 | 本品耐受性良性，据20个临床试验中心、共约1800例患者参与的试验结果表明，不良反应发生率为11.8%，安慰剂组为7%。最常见不良反应是头痛、面约、无力、疲惫、心悸及踝关节水肿，约3%～5%患者因此而停药。对9605例临床观察表明，本品耐受性良性，其中7469例轻中度高血压患者口服10或20mg·d-1，疗程3个月，不良反应发生率7.6%，最常见的是头痛（2.7%）和踝关节水肿（2.1%）。本品不良反应多属于轻中度，且与血管扩张作用相关。 |
| 相互作用 | 与b-阻断剂同有协同作用。同时服用地高辛或西米替丁（高于800 mg/日）需注重观察。慎与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮类，如地西泮和咪达唑仑、普奈洛尔和美托洛尔同时服用。慎与抗惊厥药，如苯妥英或卡马西平同时服用。西柚汁可增强本品的作用，应避免同时使用。服用本品时应戒除或严格限制含酒精饮料的摄入。 |
| 用法用量 | 推荐剂量为10mg，qd，至少在饭前15min口服，必要时2周以后增至20mg，qd。 |
| 注重事项 | 对二氢吡啶类过敏者禁用；左心室传出通道阻滞、未经治疗的充血性心力衰竭、不稳定型心绞痛、有严重肾脏或肝脏疾病、以及在一个月内发生过心肌梗塞的患者禁用；妊娠和哺乳期妇女，未采取任何避孕措施的高龄妇女 ；18岁以下患者不得服用禁用。
本品生物利用度不受年龄和肝硬化的影响，但严重肝、肾功能不全者禁用。本品与药酶抑制剂，如酮康唑、依曲康唑、红霉素、氟西汀；或药酶诱导剂如苯妥英、依曲康唑、红霉素、氟西汀；及药酶底物如特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、地西泮、咪达唑仑、普萘洛尔和美托洛尔合用时应谨慎。此外，本品也不能与葡萄柚汁合用，以免因血药浓度升高而产生不良反应。
|