他莫昔芬〔基〕

文章作者 100test 发表时间 2007:12:11 12:25:55
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width="100%" border="1" cellspacing="0" cellpadding="7" style="BORDER-COLLAPSE: collapse"> 药品名称他莫昔芬〔基〕 药物别名三苯氧胺，NOLVADEX，TAMOFEN，TAM 英文名称Tamoxifen〔Ⅰ〕 类别抗肿瘤激素类 性状为白色或淡黄色晶末，无臭。熔点96～98℃。其枸橼酸盐结晶熔点140～142℃。 制剂片剂：每片含枸橼酸他莫昔芬15.2mg（相当于他莫昔芬10mg）。 分子式成分

本品为合成的抗雌激素药物，有抗雌激素的作用，主要用于乳腺癌。

药理及应用他莫昔芬是雌激素的部分激动剂，具有雌激素样作用，但强度仅为雌二醇的1／2。动物实验能促使阴道上皮角化和子宫重量增加，并能防止受精卵着床，延迟排卵。它与雌二醇竞争雌激素受体，这种药物受体复合物可转位入细胞胞核内，阻止染色体基因活化，从而抑制肿瘤细胞生长。 　　口服后迅速被吸收，口服4～7小时后血中浓度达高峰。消除半衰期7天。连续给药7天后血中稳定在高水平。其代谢产物为N-去甲基他莫昔芬和4-羟他莫昔芬。大部分以结合物形成由粪便排出，少量从尿中排出。 　　临床适应证：临床治疗乳腺癌的有效率一般在30％左右，雌激素受体阳性病人疗效较好（49％），阴性病人疗效差（7％）。绝经前和绝经后患者均可使用，而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年青病人的效果为好。从病灶部位来看，皮肤、淋巴结和软组织的疗效好，骨和内脏转移的效果差。适用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。 贮存避光密闭保存。 用法用量口服，每次10mg，1日2次，可连续使用。