丙磺舒片使用方法执业医师资格考试

文章作者 100test 发表时间 2008:08:30 17:05:26
来源 100Test.Com百考试题网

　　理化特性：

　　本品为白色片。

　　药理作用：

　　（1）抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收，增加尿酸盐的排泄，降低血中尿酸盐的浓度，从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。

　　（2）可以竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头孢菌素）在肾小管的分泌，从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。

　　（3）急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为1600mg/kg。

　　『药代动力学』

　　口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%～90%，主要与白蛋白结合。成人一次口服1g，2～4小时血药浓度达峰值，血药峰值浓度为30mg/ml以上；一次口服2g时4小时达峰值，血药峰值为150～200mg/ml，小儿按体重一次口服25mg/kg，3～9小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而改变，口服0.5g为3～8小时，2g为6～12小时。排尿酸有效血药浓度需100～200mg/ml。

　　本品在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物，这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出，在24～48小时中约有5%～10%的给药量以原形排出。

　　适应症：

　　用于（1）高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石，但必须①肾小球滤过滤大于50～60ml/分钟；②无肾结石或肾结石史；③非酸性尿；④不服用水杨酸类药物者。

　　（2）作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林（nafcillin）等抗生素同用时，可抑制这些抗生素的排出，提高血药浓度并能维持较长时间。

　　用法用量：

　　口服（1）慢性痛风的高尿酸血症：成人一次0.25g，一日2次，一周后可增至一次0.5g，一日2次。

　　（2）增强青霉素类的作用：成人一次0.5g，一日4次。2～14岁或体重在50kg以下儿童，首剂按体重0.025g/kg或按体表面积0.7g/m2，以后每次0.01g/kg或0.3g/m2，一日4次。

　　注意事项：

　　（1）下述人员不宜服用本品：老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或病史及肾结石等。

　　（2）痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品；如在本品治疗期间有急性发作，可继续应用原来的用量，同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。

　　（3）服用本品时应保持摄入足量水分（日2500ml左右），防止形成肾结石，必要时同时服用碱化尿液的药物。

　　（4）治疗痛风性关节炎，如患者有轻度肾功能不全，而24小时尿酸排泄量又未超过700mg，一般每天剂量不超过2g.

　　（5）用本品期间不宜服水杨酸类制剂。

　　（6）定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。

　　（7）根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量，原则上以最小有效量维持较长时间。

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