药剂学笔记：药物制剂新技术

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 19:59:50
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包合技术
　　一、包合技术：指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。主分子客分子 能否稳形成及是否稳定：取决于主、客分子的立体结构和二者极性。 包合物的稳定性：取决于两组分间的范德化力。 是物理过程，不是化学过程。来源：考试大
　　二、包合材料：
　　 (一)、环糊精CD：β-CD水中溶解度最小，毒性很低。
　　 (二)、环糊精衍生物：
　　1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。G-β-CD常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。
　　2、疏水性环糊精衍物物：乙基-β-CD，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。
　　三、包合作用的特点：
　　1、 药物与环糊精组成的包合作用：通常是单分子包合物，
　　2、 摩尔比是1：1 。
　　3、 包合时对药物的要求：原子数大于5(稠环小于5)，
　　4、 相对分子质量100―400，
　　5、 溶解度小于10g/L，
　　6、熔点低于250℃。无机药物大多不宜用CD包合。
　　7、 药物的极性与缔合作用影响包合作用：　包合作用具竟争性
　　四、常用包合技术：
　　1、饱合水溶液法（重结晶法、共沉淀法）　　
　　2、研磨法　　
　　3、冷冻干燥法　
　　4、喷雾干燥法
　　
　　固体分散技术来源：考试大
　　一、固体分散技术：是固体分散在固体中的新技术，通常是一种难溶性药物以分子，胶态、微晶或无定型状态，分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。
　　二、载体材料：吸收速率取决于溶出速率，溶出速率取决于载体材料的特性。　
　　（一）、水溶性载体材料：　　　
　　1、聚乙二醇PEG： 4000、6000
　　2、聚维酮PVP
　　3、表面活性剂：Poloxamer188
　　4、有机酸类
　　5、糖类和醇类：半乳糖、甘露醇
　　 (二)、难溶性载体材料：
　　1、 纤维素类：EC
　　2、聚丙烯酸树酯类：Eudragit E、RL、RS
　　3、其他：胆固醇等
　　(三)、肠溶性载体材料：
　　1、纤维素类：CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维素)
　　 2、聚丙烯酸树酯类