《药理学》辅导：肾上腺素受体激动药

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 20:21:55
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一、构效关系和分类
（一）按化学结构分为儿茶酚与非儿茶酚：苯环上3，4位有羟基，属于儿茶酚。
1．儿茶酚：①作用维持时间短，易被COMT灭活；②不易通过血脑屏障。
2．非儿茶酚：苯环上少1个羟基，外周作用减弱，作用时间延长，如间羟胺，少2个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱
3．乙胺上的α位-H被-CH3 取代：易被摄取1摄取，不易被MAO氧化，在囊泡储存时间长，有促进NE释放作用，如：间羟胺、麻黄碱
4．氨基〔-NH-〕上的氢原子被不同基团取代的，其取代基团从甲基到叔丁基，对α作用减弱，对 β受体作用

（二） 按对Adr受体d的选择性分为三大类
1． 选择性作用于α受体：如去甲肾上腺素；
2． 选择性作用于β受体：如异丙肾上腺素；
3． 对α、β都有作用： 肾上腺素