《药理学》辅导：胆碱酯酶复活药

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 20:21:58
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[作用机制]
1. 恢复胆碱酯酶活性：解磷定是一类含有带正电荷的季铵氮和肟基（＝N－OH）的化合物，如下图所示，正电荷的季铵氮与磷酰化AChE的阴离子部位以静电引力结合，进而其肟基（＝N－OH）与磷酰化AChE的磷酰基形成共价键，生成磷酰化AChE和碘解磷定的复合物，后者进一步裂解成磷酰化碘解磷定由尿排出，同时使AChE游离出来，恢复其活性。
2. 与游离的有机磷酸酯类直接结合： 碘解磷定能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化解磷定经肾排泄，阻止游离有机磷酸酯类进一步与AChE结合，避免继续中毒。
[药理作用特点]
1. 迅速解除肌束颤动；
2.对M样症状作用较弱。
3.对中枢神经系统的中毒症状有一定改善作用，可使昏迷病人迅速苏醒，停止抽搐。

[不良反应]
1. 剂量超过2g或静脉注射速度过快（每分钟超过500mg时），可产生轻度乏力、视力模糊、眩晕，有时出现恶心、呕吐和心动过速等症状。
2. 此外，由于本药含碘，可引起口苦、咽痛及其他碘反应。
氯解磷定（Pralidoxime Chloride）
氯解磷定（PAM-Cl）的药理作用、临床用途与碘解磷定相似，但复活AChE的作用较强，约为碘解磷定的1.5倍。其水溶性高，溶液较稳定，可肌肉注射或静脉给药，肌肉注射1~2分钟即可生效，特别适用于农村基层使用和初步急救。[不良反应]
较碘解磷定小，偶见轻度头痛、头晕、恶心、呕吐和视力模糊。因本药给药方便，不良反应较碘解磷定轻，且价格低廉，因此已成为胆碱酯酶复活药中的首选药。
双复磷（Obidoxime）
[特点]
1. 双复磷含有两个肟基，作用较前两药强而持久.
2. 易透过血脑屏障，对中枢中毒症状均有一定疗效；
3. 兼有阿托品样作用，可同时减轻有机磷酸酯类中毒的M样、N样症状
[不良反应]
1.口周、四肢及全身发麻、恶心、呕吐、颜面潮红、心率加快及血压波动等。
2.剂量过大可出现神经肌肉传导阻滞。
3.可引起室性期前收缩和传导阻滞，甚至心室纤颤。
4.偶可引起中毒性黄疸。