《药理学》辅导：抗胆碱酯酶药

文章作者 100test 发表时间 2007:01:06 20:21:57
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定义：能与AChE牢固结合，使AChE活性受到抑制，从而使胆碱能神经末梢释放的ACh 增多或堆积，产生拟胆碱作用，分为两类。
易逆性抗ChE药：毒扁豆碱、新斯的明等
难逆性抗ChE药：有机磷酸酯类

一、 易逆性抗AchE药
[药理作用]
1 眼： 缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。
2 胃、肠： ↑胃、肠平滑肌收缩,↑肠蠕动，促进肠内容物排出。
3 ↑腺体分泌增加 （ 支气管、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等）。
4 收缩支气管；
5 泌尿系统：输尿管、逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛，增加排尿。
6 心血管系统，拟胆碱作用，减慢心室频率。
7 骨骼肌神经肌肉接头：①ACh↑ ② 直接兴奋骨骼肌（新斯的明）
8 高剂量可引起中枢抑制或麻痹。
[临床应用]
1. 重症肌无力 ：新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵
2. 腹气胀和尿潴留：新斯的明（手术后或其他原因引起的）
3. 青光眼：毒扁豆碱、地美溴铵
4. 竞争性神经肌肉组滞药过量时解毒：新斯的明、依酚氯铵
一、 常用易逆性抗AchE药
新斯的明（neostigmine）
特点：
1.选择性高, 对骨骼肌,胃肠平滑肌作用强, 对腺体、眼、心血管、支气管作用弱。
2. 属季铵化合物，口服吸收不规则，不易进入中枢和眼前房,对青光眼无效。
用途：
1. 治疗重症肌无力： 口服、皮下或肌肉注射。
何谓重症肌无力? 〔属自身免疫性疾病，病人体内有抗ACh受体的抗体，(ACh受体的数目减少70 - 90％〕
　　　　①↗ (-)AchE.
机理： ②－-- →直接( )NM-R.
　　　　③ → 促进运动N末梢释放ACh
2．减轻腹气胀
3．减轻术后尿潴留
4．治疗阵发性、室上性心动过速。
5．解救非除极化肌松药中毒 如 筒箭毒碱
禁忌症：机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等
不良反应：主要为胆碱能神经过度兴奋。

毒扁豆碱（physostigmine）依色林（eserine）
来源：原产于非洲，为毒扁豆中提取的生物碱，现为人工合成。
用途：
1.治疗青光眼

表7－1 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较